文档介绍：新药开发的基本途径与方法新药开发的基本途径与方法
the Approach and Methods in
Drug Research
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新药的定义新药的定义
z 在药物化学中,第一次用作药物的
新的化学实体
– New Chemical Entity,NCE
z 新的药用化合物
z 制成各种制剂供临床上使用
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NewNew ChemicalChemical EntityEntity
z A new chemical entity (NCE) is a
compound not previously described
in the literature
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新药研究的现状新药研究的现状
z 现使用的有近4000个化学药物
z 每年以20-30个的速率增加
z 新药问世的速度减缓
–随着药物数量的增加
–对治疗要求的提高
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新药设计的研究方法新药设计的研究方法
z 先导化合物的发现(Lead Generation)
–为寻求新的先导化合物(pound)
–类型衍化
z 先导化合物优化(Lead Optimization)
–寻找该先导化合物系列衍生物中的最佳化合
物
–系列设计
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LeadLead generationgeneration
z Lead generation is the term applied
to strategies developed to identify
compounds which possess a desired
but non-optimized biological
activity.
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LeadLead optimizationoptimization
z Lead optimization is the
synthetic modification of a
biologically pound,
to fulfill all stereoelectronic,
physicochemical,
ic and toxicologic
required for clinical
usefulness.
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相互关系相互关系
z 先导化合物的发现
–为寻找最佳化合物提供了基础和新的结构类
型,
z 先导化合物优化
–先导化合物的深入和发展
z 两者相辅相成
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一、先导化合物的发现一、先导化合物的发现
z 1、从天然资源
z 2、以现有的药物
z 3、用活性内源性物质
z 4、利用组合化学和高通量筛选
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11、从天然资源得到先导、从天然资源得到先导
z 植物
z 微生物
z 动物
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