文档介绍：第二十三章非临床用微生物药物
第一节聚醚类抗生素
第二节非典型大环内酯类抗生素
第三节其他类别的非临床用微生物药物
第一节聚醚类抗生素
所谓聚醚类抗生素,即是指分子中含有众多环状醚键的化合物。这类抗生素在结构上的共同特征是:在分子的一端带有一个游离的羧基、C-甲基、C-乙基一系列的含氧官能团(包括醚基、羧基、羟基和羰基),以及存在有半缩醛和螺缩酮。这类抗生素的最大特点是具有抑制球虫的活性,它们对家禽的球虫显示选择毒性,且很少为宿主的消化道所吸收。这类抗生素的作用是作为离子载体干涉细胞膜离子的转运。
第一节聚醚类抗生素
细胞为了正常的生长和繁殖,就必须通过细胞质膜将各种物质摄入胞内或将无用的物质排至胞外。对各种特异地透过细胞膜的物质,要以存在于膜上的载体作媒介进行转运。已知其中包括Na+-K+-ATP酶、结合蛋白系统、磷酸转移酶系统等。聚醚类抗生素如盐霉素、莫能菌素以及具有酯肽结构的撷氨霉素等的作用机制为充当K+类离子的载体。如撷氨霉素和K+等一价阳离子生成脂溶性的复合物,它与K+形成的复合物的稳定性要比与Na+的复合物的大一万倍。撷氨霉素如同膜上的载体,与K+离子形成的复合物透过细胞质膜后被解离。
盐霉素
莫能菌素
马杜拉霉素
沙里拉霉素
饲料(碳水化合物)

单糖
丙酮酸盐
a b
丙酸乙酸
丁酸
瘤胃中碳水化合物的发酵降解途径
聚醚抗生素对某些离子的选样结合特性
抗生素名称
离子选择性
对一价离子的选择性
对二价离子的选择性
盐霉素
K+>Rb+>Na+>Ca+>Li+
莫能菌素
Na+>>K+>Rb+>Li+>Cs+
尼日利亚霉素
K+>Rb+>Na+>Cs+>Li+
Lasalocid A
Cs+>Rb+>,K+>Na+>Li+
Ba2+>Ca2+>Mg2+
Lysocellin
Rb+>K+>Na+>NH4+
Ba2+>Mg2+>Ca2+
A-23817
Li+>Na+>K+
Ca2+>Mg2+>Ba2+
抗生素6016
NH4+,K+>Rb+,Na+>Li+
Mg2+>Ca2+>Ba2+
南昌霉素A的化学结构
第二节非典型大环内酯类抗生素
非典型大环内酯类抗虫抗生素是一族亲水化合物,具有广谱抗线虫类及节肢动物活性。就结构而言,与传统的大环内酯类抗生素相似,但由于没有抗微生物的特性,因此将其称之为非典型的大环内酯类(atypical macrocyclic lactones,AMLs)抗虫抗生素。
主要的杀虫试剂的类别
杀虫剂分类
示例
抗生素类杀虫剂
大环内酯类杀虫剂
Avemectin类
Milbemycin类
Allosamidin;Thuringiensin
Sprinsad
Abamectin;Doramectin
Milbemectin;Moxidectin
无机物类杀虫剂
含砷类杀虫剂
氨基甲酸盐类杀虫剂
氟类杀虫剂
copper oleate等6种
Calcium arsenale等5类
苯并呋喃氨甲基甲酸盐等4类
氟化钠等5种
有机物类杀虫试剂
昆虫生长抑制剂
nicotinoid类杀虫剂
有机氯类杀虫剂
有机磷杀虫剂
二硝基酚类杀虫剂
甲脒类杀虫剂
几丁质合成抑制剂等8大类
nitroguanidine insecticides等3类
bomo-DDT anophosphate insecticides等7大类
dinex等4种
丙烯腈;二溴化物等12种
非典型大环内酯类抗生素
目前,在美国有六种大环内酯类抗虫生物药物在市场上出售:Ivermectin、Eprinnomectin、Moxidectin、Selamectin、Doramectin和Milbemycin。这些药物都是Avermectin家族成员,其或是直接来源于微生物代谢产物,或是经过化学修饰的结构类似物,市场前景被非常看好,以至有些生产商已经终止了部分化学合成驱虫药物的生产。