文档介绍：抗肿瘤药物黄前堂
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化疗药物的概念
广义的化疗药物是指对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。
狭义的化疗药物 仅是指针对肿瘤的治疗药物，这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上，抑制或杀死肿瘤细胞。
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肿瘤化学治疗的进展
1942年使用氮芥治疗淋巴肿瘤及1948年氨甲喋呤治疗小儿白血病作为现代肿瘤化疗的开端；
50-60年代使用的CTX、5-FU、MMC、MTX、长春碱等。
——第一个里程碑；
70年代进入临床的PDD、ADM、适应症广，疗效提高。
——第二个里程碑；
90年代抑制微管蛋白的紫衫类、喜树衍生物。
——第三个里程碑。
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抗癌药物的分类
分类法
结构及来源
化疗药物的
刺激性毒性
细胞动力学
作用机制
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根据药物化学结构和来源-传统分类法
烷化剂：氮芥(HN2)、环磷酰***(CTX)、异环磷酰***(IFO)、达卡巴嗪(DTIC)
抗代谢药：甲氨蝶呤(MTX)、***脲嘧啶(5-FU)、阿糖胞苷(Ara-C)、6-巯基嘌呤(6-MP)、呋***啶(FT-207)
抗肿瘤抗生素：阿霉素(ADM)、盐酸吡柔比星(THP)、丝裂霉素(MMC)、博莱霉素(BLM)
抗肿瘤植物药：长春新碱(VLB)、喜树碱(VCR)、长春地辛(VDS)、鬼臼乙叉甙(VP-16)、盐酸伊立替康(CPT-11)、紫杉醇(TAXOL)
激素类：强的松、地塞米松、甲地孕***、***他***、比卡鲁***
铂类：顺铂(DDP)、卡铂(CBP)、奥沙利铂(L-OHP)、奈达铂
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根据化疗药物的刺激性毒性分类
--化疗药物渗漏后对局部组织的作用结果
发疱剂：指能导致局部组织坏死或腐烂的药物
如：烷化剂氮芥、放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、表柔比星、长春新碱、长春地辛、诺维本
刺激剂：仅引起渗漏部位发生炎症或疼痛的药物
如：环磷酰***、***脲嘧啶、博来霉素、替尼泊苷注射液、足叶乙苷、喜树碱、卡铂、顺铂
非刺激剂：指不易引起组织炎症或坏死的药物
如：阿糖胞苷、左旋门冬酰***酶、甲氨蝶呤
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根据抗癌药物细胞动力学分类法
—根据抗癌药物作用的周期或时相特异性
细胞周期非特异性药物
作用于各期，主要是G1期及M期，对肿瘤细胞杀伤作用在一定范围内与剂量呈正比。
大剂量间断给药优于小剂量连续给药
细胞周期特异性药物
作用于某一期，如S期或M期。只对细胞群中的一部分细胞有作用。
持续给药维持有效的血药浓度可提高疗效
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细胞增殖周期和药物作用示意图
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抗肿瘤作用的生化机制分类法
（一）干扰核酸生物合成的药物
（二）直接影响DNA结构和功能的药物
（三）干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
（四）干扰蛋白质合成与功能的药物
（五）影响体内激素平衡的药物
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（一）干扰核酸生物合成的药物
概述：本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似的化学物质，它们能竞争与酶的结合，从而以伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。从而干扰DNA的正常生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖，因此又叫抗代谢药物。
一般为周期特异性药物
只作用于S期：如阿糖胞苷
主要作用于S期：叶酸、嘧啶和嘌呤类似物
作用于S期和S期前期：如甲氨蝶呤、巯嘌呤
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