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广义的化疗药物是指对病原微生物、寄生虫、某些自身免疫性疾病、恶性肿瘤所致疾病的治疗药物。
狭义的化疗药物仅是指针对肿瘤的治疗药物,这些药物能作用在肿瘤细胞生长繁殖的不同环节上,抑制或杀死肿瘤细胞。
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肿瘤化学治疗的进(Jin)展
1942年使用氮芥治疗淋巴肿瘤及1948年氨甲喋呤治疗小儿白血病作为现代肿瘤化疗的开端;
50-60年代使用的CTX、5-FU、MMC、MTX、长春碱等。
——第一个里程碑;
70年代进入临床的PDD、ADM、适应症广,疗效提高。
——第二个里程碑;
90年代抑制微管蛋白的紫衫类、喜树衍生物。
——第三个里程碑。
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抗癌药物的分(Fen)类
分类法
结构及来源
化疗药物的
刺激性毒性
细胞动力学
作用机制
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根据药物(Wu)化学结构和来源-传统分类法
烷化剂:氮芥(HN2)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、达卡巴嗪(DTIC)
抗代谢药:甲氨蝶呤(MTX)、氟脲嘧啶(5-FU)、阿糖胞苷(Ara-C)、6-巯基嘌呤(6-MP)、呋氟啶(FT-207)
抗肿瘤抗生素:阿霉素(ADM)、盐酸吡柔比星(THP)、丝裂霉素(MMC)、博莱霉素(BLM)
抗肿瘤植物药:长春新碱(VLB)、喜树碱(VCR)、长春地辛(VDS)、鬼臼乙叉甙(VP-16)、盐酸伊立替康(CPT-11)、紫杉醇(TAXOL)
激素类:强的松、地塞米松、甲地孕酮、氟他胺、比卡鲁胺
铂类:顺铂(DDP)、卡铂(CBP)、奥沙利铂(L-OHP)、奈达铂
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根据化疗药物的刺激(Ji)性毒性分类
--化疗药物渗漏后对局部组织的作用结果
发疱剂:指能导致局部组织坏死或腐烂的药物
如:烷化剂氮芥、放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、表柔比星、长春新碱、长春地辛、诺维本
刺激剂:仅引起渗漏部位发生炎症或疼痛的药物
如:环磷酰胺、氟脲嘧啶、博来霉素、替尼泊苷注射液、足叶乙苷、喜树碱、卡铂、顺铂
非刺激剂:指不易引起组织炎症或坏死的药物
如:阿糖胞苷、左旋门冬酰胺酶、甲氨蝶呤
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根据抗癌药物细胞动力学(Xue)分类法
—根据抗癌药物作用的周期或时相特异性
细胞周期非特异性药物
作用于各期,主要是G1期及M期,对肿瘤细胞杀伤作用在一定范围内与剂量呈正比。
大剂量间断给药优于小剂量连续给药
细胞周期特异性药物
作用于某一期,如S期或M期。只对细胞群中的一部分细胞有作用。
持续给药维持有效的血药浓度可提高疗效
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细胞增殖周期和药物作用示意(Yi)图
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抗肿瘤作用的生化(Hua)机制分类法
(一)干扰核酸生物合成的药物
(二)直接影响DNA结构和功能的药物
(三)干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
(四)干扰蛋白质合成与功能的药物
(五)影响体内激素平衡的药物
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(一)干扰核酸生物合(He)成的药物
概述:本类药物的化学结构大多与细胞生长繁殖所必需的代谢物质如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等相似的化学物质,它们能竞争与酶的结合,从而以伪代谢物质的形式干扰核酸嘌呤、嘧啶和它们前体的重要酶的反应。从而干扰DNA的正常生物合成,阻止瘤细胞的分裂繁殖,因此又叫抗代谢药物。
一般为周期特异性药物
只作用于S期:如阿糖胞苷
主要作用于S期:叶酸、嘧啶和嘌呤类似物
作用于S期和S期前期:如甲氨蝶呤、巯嘌呤
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(一)干扰核(He)酸生物合成的药物
根据药物干扰的生化步骤或所抑制的靶酶不同,可进一步分为:
嘌呤核苷酸互变抑制剂:如巯嘌呤等。
胸苷酸合成酶抑制剂:如氟尿嘧啶等。
二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤。
核苷酸还原酶抑制剂:如羟基脲等。
DNA多聚酶抑制剂:如阿糖胞苷等。
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