文档介绍：普瑞巴林和加吧喷丁用药对比
全球适应症多于加巴喷丁
加巴喷丁
1993年加巴喷丁在英国被同意用于诊疗癫痫和神经病理性疼痛
以后在美国被同意用于诊疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN)
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet ; 49 (10): 661-669.
普瑞巴林
被欧洲药监局同意用于诊疗***外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作
以后在欧洲被同意用于诊疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍
在美国被同意用于诊疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛, 部分癫痫发作
被美国FDA同意用于诊疗纤维肌痛
证据等级高于加巴喷丁 —痛性糖尿病周围神经病变
美国神经病学会(AAN)、美国神经肌肉和电子诊疗医学会及物理医学与康复学会等学会共同公布痛性糖尿病神经病变疼痛处理指南:
普瑞巴林为唯一 A级推荐药品(证据等级强)
加巴喷丁为B级推荐药品(证据等级中等)
化学结构与加巴喷丁不一样
普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA) 衍生物
加巴喷丁为与α2δ亚基结合 第一代抗癫痫药
普瑞巴林为与α2δ亚基结合 新一代抗癫痫药
Sills GJ. Curr Opin Pharmacol. ;6(1):108-13.
普瑞巴林
加巴喷丁
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet ; 49 (10): 661-669.
化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异
普瑞巴林不仅仅是“新一代” 加巴喷丁
普瑞巴林
加巴喷丁
口服生物利用度
高，>90%，与剂量无关
随剂量增加而降低
单一剂量300 mg：60%
单一剂量600 mg：40%
吸收
快(血药浓度随剂量增加而增高)
慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加而增高)
达最大血药浓度时间
1 h
2-3 h
半衰期
4-7 h
5-9 h
起始剂量
75-150mg/d
100-900mg/d
有效剂量
150-600mg/d
1800-3600mg/d
滴定时间
数天后达最大剂量
数周后达最大耐受剂量
给药方案
TID或BID
TID
普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁
Chiechio S, et al. Clin Drug Invest. ;29(3):203-13.
每日剂量(mg/d)
血浆药品浓度(µg/mL)
与加巴喷丁不一样, 普瑞巴林吸收呈 剂量依靠性
600
1200
1800
2400
3000
3600
4200
4800
普瑞巴林
加巴喷丁
0
2
4
6
8
10
12
与加巴喷丁相比, 普瑞巴林 吸收和分布速率较快, 与剂量呈线性相关, 当剂量增大时, 药品血浆浓度线性增加, 较易判定达成预期疗效 剂量
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet (49)10: 661-669.
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病变
Cory Toth,et al. Pain Medicine (11):456-465
普瑞巴林替换加巴喷丁诊疗外周神经病变, 可显著缓解疼痛
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病变
EQ-5D VAS评分(mm)
EQ-5D VAS评分: 0-100mm, 0=最差健康状态 100=最好 健康状态
*P< VS PGB诊疗前
Cory Toth,et al. Pain Medicine (11):456-465
普瑞巴林替换加巴喷丁诊疗外周神经病变, 可显著提升患者生活质量