文档介绍：盐酸伊立替康注射
目录
产品介绍
适应症
使用方法用量
药理作用机制
不良反应
注意事项
临床使用方案介绍
【药品名称】
通用名称: 盐酸伊立替康注射液
英文名称: Irinotecan Hydrochloride  Injection
汉语拼音: Yansuan Yilitikang Zhusheye
【成        份】
本品关键成份是盐酸伊立替康, 其化学名称为（+）-（4S）-4, 11-二乙基-4-羟基-9-[（4-哌啶基哌啶）羰基]-1H-吡喃并[3, 4: 6, 7]吲哚嗪[1, 2b]喹啉-3, 14-（4H, 12H）-二***盐酸盐三水合物。
分子式: C33H38N4O6·HCl·3H2O
分子量:
其辅料为山梨醇和乳酸。
【性        状】本品为黄绿色澄明液体。
【规格】2ml: 40mg
亿迈林产品适应症
本品适适用于晚期大肠癌患者诊疗: 与5-FU和亚叶酸钙联合诊疗既未为接收化疗晚期大肠癌患者; 作为单一用药, 诊疗经含5-FU化疗方案诊疗失败患者。
使用方法用量
本品推荐剂量为350mg/m2, 用5%%***化钠注射液稀释后, 静脉滴注30～90分钟, 每三周一次。
剂量调整: 对于无症状严重中性粒细胞降低症（中性粒细胞计数﹤500/mm3）, 中性粒细胞降低伴发烧或感染（体温超出38℃, 中性粒细胞计数﹤1000/mm3）, 或严重腹泻（需静脉输液诊疗）病人, 下周期诊疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2, 若这一剂量仍出现严重中性粒细胞降低症, 或如上所述与中性粒细胞降低相关发烧及感染或严重腹泻时, 下一周期诊疗剂量可深入从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药: 患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。
亿迈林药理作用机制
药理作用
伊立替康是喜树碱半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓朴异构酶1结合, 后者诱导可逆性单链断裂, 从而使DNA双链结构解旋; 伊立替康及其活性代谢物SA-38可与拓朴异构酶Ⅰ-DNA复合物结合, 从而阻止断裂单链再连接。现有研究提醒, 伊立替康细胞毒作用归因于DNA合成过程中, 复制酶与拓朴异构酶1-DNA-伊立替康（或SN-38）三联复合物相互作用, 从而引发DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
临床常见不良反应（1）
胃肠道反应
迟发性腹泻: 腹泻（用药二十四小时后发生）是本品剂量限制性毒性反应。在全部听从腹泻处理方法忠言患者中20%发生严重腹泻。出现第一次稀便中位时间为滴注本品后第5天。有部分病例出现伪膜性结肠炎, 其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。
恶心与呕吐: 使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。
其她胃肠道反应: 腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已经有报导。少于10% 患者发生与本品诊疗相关便秘。少见发生肠梗阻报道。
其她轻微反应如: 厌食、腹痛及黏膜炎。
临床常见不良反应（2）
血液学:
中性粒细胞降低是剂量限制性毒性。% 患者均出现过中性粒细胞降低症, 严重者（中性粒细胞计数<500/mm3）%。在可评价周期内, 18%出现中性粒细胞计数<1000/mm3, % 中性粒细胞计数<500/mm3,中性粒细胞降低症是可逆和非蓄积 , 到最低点中位时间为8天, 通常在第22天完全恢复正常。
% 患者（%）出现严重中性粒细胞降低症合并发烧。% 患者（%）出现感染; % 患者（%）出现严重中性粒细胞降低症引发感染, 2例死亡。
贫血 %（（其中8%Hb<8g/dl, %Hb<）。
% 患者（%）出现血小板降低症（<100000/mm3）, （%血小板<50000/mm3, %）。几乎全部患者均在第22天恢复。
在上市后使用中, 曾报道一例因抗血小板抗体造成外周血小板降低症病例
临床常见不良反应（3）
急性胆碱能综合征:
9% 患者出现短暂严重急性胆碱能综合征。关键症状为: 早发性腹泻及其她症状, 如用药后第一个二十四小时内发生: 腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多, 以上症状于阿托品诊疗后消