文档介绍：秋水仙碱片说明书【药品名称】通用名:秋水仙碱片英文名: Colchicine Tablets 汉语拼音: Qiushuixianjian Pian 本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分秋水仙碱,为一种生物碱。其化学名为 N-(5,6,7,9-四氢-1,2,3,10- 四甲氧基-9- 氧-苯并 a庚间三烯并庚间三烯-7- 基)乙酰***。其结构式为: 分子式: C 22H 25NO 6分子量: 【性状】本品为白色片。【药理毒理】秋水仙碱通过: ①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性白细胞的趋化、粘附和吞噬作用; ②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;③抑制局部细胞产生白介素-6 等,从而达到控制关节局部的疼痛、肿胀及炎症反应。秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。急性痛风性关节炎于口服后 12~24小时起效, 90% 的患者在服药 24小时至 48小时疼痛消失。急性毒性试验结果:大鼠静脉注射 LD mg/kg ;小鼠静脉注射 LD 50为 mg/kg 。【药代动力学】口服后在胃肠道迅速吸收,血浆蛋白结合率低,仅为 10% ~ 34% ,服药后 ~2 小时血药浓度达峰值。口服 2mg 的血药峰值为。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持 10 天之久。本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10% ~20% )排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约 10天。【适应症】治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。【用法用量】口服急性期:***常用量为每 1~2小时服 ~1mg ,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为 3~5mg,24 小时内不宜超过 6mg ,停服 72小时后一日量为 ~ ,分次服用,共 7天。预防: 一日 ~,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。【不良反应】与剂量大小有明显相关性,口服较静脉注射安全性高。(1 )胃肠道症状:腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应, 发生率可达 80% ,严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。(2)肌肉、周围神经病变:有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。(3 )骨髓抑制:出现血小板减少,中性细胞下降,甚至再生障碍性贫血, 有时可危及生命。(4 )休克:表现为