文档介绍：雷替曲塞雷替曲塞, Raltitrexed , 生产厂家: 武汉东康源科技有限公司, 商品名: 雷替曲塞英文化学名: S)-2-[(1-{5-[Methyl-(2-methyl-4-oxo-3,4-dihydro-quinazolin-6-ylmethyl)-amino]-thiophen-2 -yl}-methanoyl)-amino]-pentanedioic acid 中文化学名: N-[5-[N- 甲基-N-(2- 甲基-4- 氧代-3,4- 二氢喹唑啉-6- 基甲基) 氨基]-2- 噻吩甲酰基]-L- 谷氨酸 CAS : 112887-68-0 分子式: C21H22N4O6S 分子量: 用途:治疗结肠直肠癌新药。质量标准:企标注射用雷替曲塞, Raltitrexed , 生产厂家: 武汉东康源科技有限公司, 商品名: 雷替曲塞原料药成分:雷替曲塞、甘露醇、氢氧化钠和磷酸氢二钠。性状:白色或类白色疏松块状物或粉末适应症:本品用于治疗不适合 5-FU/ 亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者规格 2mg 【药物名称】雷替曲塞粉针 Raltitrexed Injection 【分子式成分】 N-[5-[N- 甲基-N-(2- 甲基-4- 氧代-3, 4- 二氢喹唑啉-6- 基甲基) 氨基]-2- 噻吩甲酰基]-L- 谷氨酸【制剂规格】本品为白色冻干粉末,每瓶含雷替曲塞 2 mg 。【药理毒理】药理学研究表明, 雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂, 该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内, 而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性, 并能在细胞内潴留, 长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于 5- 氟尿嘧啶,雷替曲塞的 IC50 长期给药为 ~ nmol /L ,短期给药为 80 nmol/L ,而 5- 氟尿嘧啶与甲酰四氢叶酸合用长期给药 IC50 为 330 ~ 5800 nmol/L ,短期给药为 150000 nmol/L 。体外研究观察到雷替曲塞与 5- 氟尿嘧啶联合用药有协同作用,这种作用依赖于给药方案和剂量。对 176 例晚期结肠直肠癌患者进行的 II期临床试验, 给予雷替曲塞 3 mg/ ㎡,每3周1次,有 % 产生综合疗效, 从治疗到病情进展平均时间为周, 存活期平均为月。 1300 多例晚期结肠直肠癌患者的 3项 III期临床研究结果表明, 雷替曲塞治疗组(每 3周1 次,每次 3 mg/ ㎡)与 5- 氟尿嘧啶加甲酰四氢叶酸治疗组( 5- 氟尿嘧啶 425mg/ ㎡加甲酰四氢叶酸 20 mg/ ㎡或 5- 氟尿嘧啶 400 mg/ ㎡加甲酰四氢叶酸 200 mg/ ㎡,每天 1次, 连续 5天,每4~5 周重复 1次), 所产生的客观有效率相似, 分别为 % ~ % 和 % ~ % ,中位缓解时间分别为 ~ 和 ~ 个月,中位生存期分别为 ~ 和 ~ 个月。【药动学】患有不同程度实体瘤的患者给予本品 3 mg/ ㎡治疗后,药物浓度与时间呈三室模型, Cmax 的平均值为 833 μ g/L , AUC 为 1090 μ g