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【药品名称】
利巴韦林葡萄糖注射液
【英文或拉丁名】
Ribavirin and Glucose Injection
【汉语拼音】
Libaweilin Putaotang Zhusheye
【主要成分】
利巴韦林
【化学名】
1-β-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰***
【结构式及分子式、分子量】
结构式名:利巴韦林
分子式:C8H12N4O5
分子量:
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
利巴韦林为合成的核苷类抗病毒药。体外细胞培养试验表明,本品对呼吸道合胞病毒(RSV)具有选择性的抑制作用。本品的作用机理尚不清楚,但是其体外抗病毒活性可被鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷逆转的结果提示,本品可能作为这些细胞的代谢类似物而起作用。
毒理研究
重复给药毒性:小鼠、大鼠和猴在经口给予本品剂量为30、36和120mg/kg,给药时间为4周或更长时,可引起心脏损伤。
遗传毒性:-,在无代谢活化物的条件下,可增加小鼠Balb/c3T3(成纤维细胞)L5178Y(淋巴瘤)的细胞转化和突变。-,在加入代谢活化物的条件下,对L5178Y细胞的突变率有一定的增加(3-4倍)。小鼠微核试验结果提示,静脉注射本品剂量范围为20-200mg/kg时,具有诱裂作用。在显性致死试验中,大鼠腹腔注射本品剂量范围为50-200mg/kg,连续5天,未见有致突变作用。
生殖毒性:雄性小鼠给予剂量范围在35-150mg/kg时,可导致明显的生精管萎缩,精子浓度降低和形态异常的精子数量增加。停药后3-6个月,生精能力部分恢复。其它几项毒性试验也提示,成年大鼠经口给予本品剂量低于16mg/kg时,可引起睾丸损伤(生精管萎缩),未进行更低剂量的研究。尚未对雄性动物的生殖能力进行研究。不同种属的动物研究已证实本品有明显的致畸和/或杀胚胎的潜在毒性。,,结果均已证实有致畸作用。畸形主要发生在颅骨、腭、眼、四肢、颌骨、骨骼和胃肠道,其发生率和严重程度随剂量的增加而增加。胎儿和子代的存活率降低。本品引起家兔和大鼠胚胎致死的剂量为1mg/kg,(根据体表面积推算,)。
致癌性:大鼠经掺食给予本品剂量为16-200mg/kg的长期研究结果提示,本品可能诱发良性乳房、胰管、垂体和肾上腺瘤。小鼠和大鼠的18-24个月的初步致癌试验并非最终结果,但这些试验证实,给予本品剂量分别为20-75和10-40mg/kg,小鼠和大鼠分别出现的血管损伤和视黄醛还原酶变性与本品长期给药有关。
【药代动力学】
30分钟内静脉滴注利巴韦林800mg,5分钟后血浆浓度(μg/ml)±,±。利巴韦林进入体内,迅速分布到身体各部分,在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。并可通过血脑屏障,长期用药后脑脊液内药物浓度可达到同期血药浓度的67%。本品可在红细胞内蓄积数周,可透过胎盘,进入乳汁。与血浆蛋白几乎不结合。在肝内代谢