文档介绍：抗真菌药物分类
01
两性霉素B
02
棘白菌素类
04
小结
05
06
三唑类
03
第一页，共24页。
一、 抗真菌药物分类
药物结构
代表药物
作用机理
多烯类
-1
3-5
3-4
3-5
Cmax(mg/L)
(给药剂量mg/kg)
()
(5)
-
(3-4)
(5)
清除率()
10
436
105-112
21
消除半衰期(h)
24
-
7-10
Vd(L/kg)
131
-
滴速
2～6h 或更长
1mg/kg/h
2h
两性霉素B含脂复合制剂体内多分布于网状内皮系统，如肝、脾和肺组织中，减少了在肾组织的分布。
第十页，共24页。
两性霉素B含脂复合制剂每日给药量较两性霉素B去氧胆酸盐为高，而不良反应较后者为少见。
肾脏毒性明显减少
与输液有关的毒性反应如发热、寒战、恶心仍可发生，但发生率
较两性霉素B去氧胆酸盐为低，其中以ABCD发生率相对为高
两性霉素B含脂复合制剂适用于不能耐受两性霉素B去氧胆酸盐引起的肾毒性或出现与静脉用药相关的严重毒性反应，或两性霉素B去氧胆酸盐治疗无效的患者。
L-AmB还适用于粒细胞缺乏患者发热疑为真菌感染的经验治疗。
不良反应%
L-AmB
ABLC
ABCD
AmB
输液相关不良反应
<5-20
33-50
～ 86
50-90
肾毒性
～ 15
～ 28
～ 17
15-90
第十一页，共24页。
三、 三唑类抗真菌药
适应证及临床应用
药代动力学特点
不良反应
注意事项
第十二页，共24页。
适应证及临床应用
伊曲康唑
伏立康唑
抗菌作用
抗菌谱广，对于念珠菌、隐球菌、马拉色菌等酵母菌有效，对曲霉、皮肤癣菌等丝状菌也有效。对双相真菌、暗色真菌等也有抑制作用。
抗菌谱广，对念珠菌（包括氟康唑耐药的念珠菌）、新生隐球菌、毛孢子菌都有良好的抑制活性。对霉菌如曲霉、尖端赛多孢、镰刀菌和双相真菌等均有抑制作用，对于接合菌无抑制活性。
口服F
胶囊剂生物利用度36％
口服液生物利用度55％
绝对生物利用度约为96%
用法用量
第1、2日： 200mg bid
第3 日起： 200mg qd
静脉用药时间不宜超过14 天
负荷剂量：6mg/kg q12h
维持剂量：4mg/kg q12h
疗程视患者临床和微生物学反应决定
用药注意
每次1个小时静滴
肌酐清除率<30mL/min 的患者不宜应用本品静脉滴注
静脉滴注给药，不可静脉推注，每次滴注≤3mg/kg剂量的时间应为1～2h，滴注速度不可超过每小时3mg/kg。
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药代动力学特点
伊曲康唑
伏立康唑
蛋白结合率（%）
58
Vd（L/kg）
>700
血脑屏障
不可透过
透过良好
消除半衰期（h）
稳态时平均半衰期约35h
与剂量有关，口服200mg 后约6h
代谢
CYP3A4
羟基伊曲康唑
CYP2C19 CYP2C9 CYP3A4
N-氧化物
排泄
35％的无活性代谢物和少于1％的药物原形自尿中排泄
少于2%的药物以原形经尿排出
血液透析
不能被清除
清除率121 mL/min
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不良反应
伊曲康唑
伏立康唑
胃肠道
腹痛、呕吐、恶心、腹泻、便秘
肝脏
血清氨基转移酶异常 ，偶可发生严重的肝毒性反应
神经系统
头痛、眩晕、感觉异常
皮肤
皮疹、瘙痒、斑丘疹、光敏反应
心血管
充血性心力衰竭
心动过速、高血压、低血压、血管扩张
血液
白细胞 中性粒细胞、血小板减少
血小板减少、贫血
其他
过敏反应、月经失调、外周神经病变、低血钾、水肿等
视力障碍、全身反应、静脉滴注相关反应 、血肌酐、血尿素氮增高及蛋白尿、血尿等
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注意事项
伊曲康唑
伏立康唑
禁忌证
对本品及任何组分过敏者禁用
严重肾功能损伤者禁用
有其他吡咯类过敏史者慎用
对本品及任何组分过敏者禁用
有其他吡咯类过敏史者慎用
药物相互作用
本身为细胞色素 P450 同工酶抑制剂
细胞色素P450 同工酶的抑制剂或诱导剂
药物过量
支持疗法，不能通过血液透析清除，也无特效解救药
无解毒剂，血液透析有助于将伏立康唑和SB