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高分子材料第五章药用高分子材料.ppt

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高分子材料第五章药用高分子材料.ppt

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高分子材料第五章药用高分子材料.ppt

文档介绍

文档介绍:高分子材料第五章药用高分子材料
第1页,此课件共110页哦
◆本章系统地介绍已收载到各国药典的药用合成高分子材料的生产,性质及其在药剂学中的应用和一些经物理化学加工供药剂领域创新用的合成高分子辅料制成品。
◆优点:化学结构和分子
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(二)性质
1.性状
2.溶解、溶胀及其凝胶特性
与聚丙烯酸理化性质相似,同时,结构中微弱的交联键又使之具有与交联聚丙烯酸钠相似的吸水现象。卡波沫分子中存在大量的羧酸基团,具有亲水性,可水中迅速溶胀,但不溶解,表现出很低的粘性。
卡波沫酸性弱,但易于与无机碱或有机碱反应生成树脂盐,表现为用碱中和时,其在水、醇和甘油中逐渐溶解,粘度很快增大,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成具有一定的强度和弹性的半透明状凝胶。
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卡波沫分子溶胀、溶解及粘度变化的原因在于分子中存在的大量羧基基团。卡波沫在用碱中和前后的分子结构及物理尺寸变化如图5—2。
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分散于水中时,要避免激烈搅拌,特别是用碱中和时要用宽阔的搅拌浆,防止空气混入形成气泡。
利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用,其机理是引入一羟基给予体,如具有5个或5个以上乙氧基非离子表面活性剂与其形成氢键,使卡波沫卷曲的分子张开而增稠。最终系统的pH呈酸性是该法与中和法之间的最大区别,这点对于对碱敏感药物特别有利。
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3.乳化及其稳定作用
卡波沫在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用。一方面由于其分子中存在亲水与疏水部分,因而具有乳化作用,常用作乳化剂的型号为Carbomerl342;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度,大部分型号均可采用,这是卡波沫运用于乳剂系统的最大优点。
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4.稳定性
固态卡波沫较稳定,104℃加热2h不影响其性能,260℃加热30min完全分解。卡波沫宜中和后使用,中和后的聚合物凝胶在正常情况下不水解或氧化,反复冻熔也不致破坏,在pH5—11范围内可高压蒸汽灭菌或γ—射线照射,不分解,粘度不变,pH过高或过低均使卡波沫损失粘性,长时间贮放后,粘性略有增加,与聚丙烯酸相似,过量盐类电解质可影响分子间的静电斥力,使卡波沫凝胶崩散,溶液或凝胶的粘性随之下降;碱土金属离子以及阳离子聚合物等均可与之结合生成不溶性盐。
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(三)应用
1.粘合剂与包衣材料
用作颗粒剂和片剂的粘合剂,%-%;用作包衣材料具有衣层坚固、细腻和滑润感好的特点。
2.局部外用制剂基质
用作软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或亲水性凝胶剂的基质(%-3%),具有优良的流变学性质与增湿、润滑能力,搽于皮肤表面具有特别的细腻滑爽感,在皮肤铺铺展性良好。
3.乳化剂、增稠剂和助悬剂
卡波沫具有交联的网状结构,特别适合用作助悬剂 。
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4.缓释控释材料
卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
◆pH可影响卡波沫骨架的松弛与膨胀,其释药性能往往与pH有关;
◆制剂外表面水化形成与一般凝胶有所区别的凝胶层,卡波沫完全水化时,其内部的渗透压使结构破裂降低了凝胶密度,但仍能保持完整性,药物通过凝胶层以均匀的速率向外扩散,使释药呈零级或近于零级动力学过程。
◆少量时,卡波沫还具有一般阻滞剂的功能。 ◆缺点:不稳定
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◆本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用,特别适合于制备缓释液体制剂,如滴眼剂、滴鼻剂等,同时还可发挥掩味作用。
◆可作为粘膜粘附片剂以达到缓释效果,与水溶性纤维素衍生物配伍使用效果好。
◆安全性:残存溶剂、干粉对粘膜、呼吸道的刺激性。
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(一)化学结构和制备
1.化学结构
◆丙烯酸树脂是指***丙烯酸共聚物和***丙烯酸酯共聚物等在药剂领域中常用的薄膜包衣材料。这类材料实际上是***丙烯酸酯、丙烯酸酯、***丙烯酸等单体按不同比例共聚而成的一大类聚合物。
四、丙烯酸树脂
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2.制备
反应机理:自由基聚合
单体:丙烯酸类及丙烯酸酯类
引发条件:光、热、辐射、引发剂
聚合方法:乳液聚合、溶液聚合和本体聚合
聚合特点??????
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(1)乳液聚合
◆丙烯酸树脂胶乳液均可采用乳液聚合制备。例如,胃崩型丙烯酸树脂胶乳液的生产过程是将部分蒸馏水加入反应锅内,在搅拌下加入定量的 %十二烷基磺酸钠溶液和确定比例的共聚单体,加热至60℃,投入计算量