文档介绍：2012 中西医执业助理医师综合笔记内部辅导讲义
药理学
第一章药物效应动力学
第一节不良反应
名称定义特点
副反应药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关固有作用、轻微、可预料,但不能
的作用避免
毒性反应药物剂量过大或用药时间过长而引起的可以预知,应该避免
机体损害性反应
后遗效应停药后原血药浓度已降至阈浓度以下而服用巴比妥类催眠药
残留的药理效应
停药反应突然停药后原有疾病加剧(反跳现象) 服用可乐定降血压,
变态反应非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合过敏体质病人常见;反应性质与药
为抗原后,经过接触 10 天左右的敏感化物原有效应无关,与剂量无关
过程而发生的一类免疫反应。
特异质反是一类先天遗传异常所致的反应反应严重程度与剂量成比例,药理
应性拮抗药救治可能有效,不是免疫
反应
第二节药物剂量与效应关系
半数有效量(ED50) 能引起 50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量
治疗指数药物的 LD50(半数致死量)/ED50(半数有效量)的比值;治疗指数大
的药物相对较治疗指数小的药物安全
第三节药物与受体
激动药拮抗药
定义既有亲和力又有内在活性的药物能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活
性的药物
特点与受体结合并激动受体而产生效应本身不产生作用,但因占据受体而拮抗激动
药的效应
分类完全激动药和部分激动药竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药
举例吗啡为完全激动药,喷他佐辛则为纳洛***和普萘洛尔均属于拮抗药;氧烯洛尔
部分激动药有较弱的激动受体作用
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第二章药物代谢动力学
第一节吸收
首过消除
(一)从胃肠道吸收入门脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其
代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少;
(二)有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首过消除;
(三)舌下给药和直肠给药可在很大程度上避免首过消除;
(四)胃肠道外给药时,肺成为一首过消除器官。
第二节分布
血脑屏障胎盘屏障
定义血浆与脑脊液之间的屏障胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障
特点⑴能阻碍许多大分子、水溶性或解离型⑴胎盘对药物转运无屏障作用;
药物通过; ⑵胎儿血液和组织内的药物浓度通常
⑵只有脂溶性高的药物才能以简单扩和母亲的血浆药物浓度相似
散的方式通过;
第三节体内药量变化的时间过程
生物利用度
(一)经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率;
(二)静脉注射的生物利用度等于 100%;
(三)口服药物的生物利用度小于 100%,原因是吸收不完全和首过消除。
第四节药物消除动力学
分类一级消除动力学零级消除动力学
定义体内药物在单位时间内消除的药不论血浆药物浓度高低,单位时间内消
物百分率不变除的药物量不变
消除特点半衰期恒定,与剂量或药物浓度体内药物消除速度与初始浓度无关
无关
半对数坐标图直线下降部分呈曲线
药—时曲线
范围大多数药物为按一级动力学消除高浓度或高剂量时,按零级动力学消除
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第三章胆碱受体激动药
第一节乙酰胆碱
器官部位药理作用
眼⑴虹膜括约肌收缩(瞳孔缩小);
⑵睫状肌收缩
心脏⑴窦房结减慢心率;
⑵心房降低收缩力;
⑶房室结减慢传导速度;
⑷窦房结减慢心率;
⑸心室略降低收缩力
血管⑴动脉舒张(通过 EDRF),收缩(大剂量直接作用);
⑵静脉舒张(通过 EDRF),收缩(大剂量直接作用
肺⑴支气管平滑肌收缩;
⑵支气管腺体促分泌
胃肠道⑴蠕动增加;
⑵括约肌舒张;
⑶促分泌
尿道膀胱逼尿肌收缩、三角括约肌舒张
腺体汗腺,唾液腺,泪腺,鼻咽腺体分泌增加
第二节毛果芸香碱(详见第五章)
第四章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
第一节易逆性抗胆碱酯酶药
一、药理作用
(一)兴奋骨骼肌:使ACh 大量堆积抑制胆碱脂酶,直接激动骨骼肌运动终板上的N2 受体,
促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。
(二)收缩平滑肌:对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。
二、新斯的明的临床应用
(一)重症肌无力常规药物;
(二)手术后腹气胀及尿潴留;
(三)阵发性室上性心动过速;
(四)竞争性神经肌肉阻滞药过量时解毒;
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(五)不用于机械性肠或泌尿道梗阻病人。
第二节难逆性抗胆碱酯酶药
一、毒理作用机制:有机磷酸酯类可与 AChE