文档介绍：抗胆碱药
这是一类能与乙酰胆碱或其拟似药竞争胆碱受体,与受体结合后本身不产生或极少产生拟胆碱作用,但却能阻断胆碱能神经递质或受体激动药作用的药物。根据其对受体选择性的不同,可分类为:
M受体阻断药(节后抗胆碱药) 如阿托品
N受体阻断药
N1受体阻断药(神经节阻断药) 如樟磺咪芬
N2受体阻断药(肌松药) 如琥珀胆碱筒箭毒碱
一、M受体阻断药
(一)非选择性M受体阻断药
本类药对M受体的各亚型没有选择性,因而作用广泛(选择性差)。
根据其来源不同将其分为:阿托品类生物碱和其合成、半合成替代品。
我们首先来学习阿托品及其他莨菪类生物碱药物。
1831年由Mein从颠茄(Atropa belladonna L.)中分离所得。Atropine 来自希腊文“Atropos”,Atropos是希腊神话中的女神,主管人的生死,足见其毒性之厉害。现已人工合成。
阿托品(atropine)
阿托品类生物碱
来源:茄科植物中提取得到,包括:阿托品、东莨菪碱山莨菪碱等
阿托品为茄科植物中提取并加以转变成的消旋莨菪碱。
东莨菪碱是从洋金花中提取得来的。
山莨菪碱和樟柳碱是从唐古特莨菪中提取得到。
1965年人工合成山莨菪碱(654-2)天然品(654-1)改善微循环的常用药。
[体内过程]
口服吸收快(达峰时间 Tpeak 1h),维持3~4h, t1/2 ;. Tpeak 15~20mim ;. Tpeak 8mim,可入中枢神经系统,可经乳汁排泄。
[作用、用途]
基本作用:
(1)选择性竞争性阻断M受体(但对M受体的亚型却无选择作用)对抗Ach及拟胆碱药的M样作用。
(2)扩张血管,改善微循环
(3)兴奋中枢
阿托品(Atropine)
受体主要分布激动时的效应
心脏抑制(心率、传导、收缩力)
支气管平滑肌收缩
M 内脏平滑肌(胃肠、膀胱、胆道) 收缩
眼(虹膜括约肌、睫状肌) 收缩(缩瞳、调节痉挛)
腺体(汗腺、唾液腺、支气管腺) 分泌
突触前膜负反馈调节Ach、NA释放
N1 神经节兴奋
N 肾上腺髓质促NA、Adr释放
N2 骨骼肌收缩
1)胆碱受体的主要分布和兴奋时的主要效应
1、阻断外周M受体作用
1)抑制腺体(外分泌腺)分泌:
特点:
对唾液腺、汗腺>呼吸道腺>胃液、乳汁
用于:
(1)全麻前给药(减少呼吸道腺体及唾液腺分泌,避免分泌物阻塞呼吸道)
(2)严重盗汗、流涎症
(3)胃、十二指肠溃疡(解痉、抑制胃酸分泌)
扩瞳
2)对眼的作用: 升高眼压
调节麻痹(调节于远视)
注意:阿托品禁用与青光眼或有眼内压升高倾向的患者。
扩瞳
虹膜内有虹膜括约肌和扩大肌,虹膜括约肌(环状肌)存在M 胆碱受体,当受体拮抗时括约肌舒张,瞳孔扩大。而瞳孔扩大肌(辐射肌),存在a受体,受到去甲肾上腺素能神经的支配,激动时扩大肌向外周收缩,瞳孔放大。阿托品拮抗M胆碱受体,所以使括约肌舒张,瞳孔扩大。
a-R
辐射肌
环状肌(M-R)
收缩方向
收缩方向