文档介绍：药剂学课件脂质体课件
The user can demonstrate on a projector or computer print the presentation and make it into e used in a wide成、结构、理化性质与分类
理化性质
相变温度
膜的通透性
膜的流动性
脂质体荷电性
1、相变温度(phase transition temperature, Tc)
脂质体
升高温度
至一定温度
膜的物理性质改变
膜的横切面增加、双分子层厚度减少、膜流动性加
脂质双分子层中酰基侧链排列改变
有序排列变为无序排列
相变温度Tc
脂质体的理化性质（相变温度）
决定Tc的因素
（1）磷脂的种类。磷脂都具有特定的Tc值。
（2）极性基团的性质。
（3）酰基侧链的长度和不饱和度。
酰基侧链长 —— Tc高
链的饱和度高 ——Tc高
脂质体的理化性质（相变温度）
Tc以下时，为“胶晶态”（脂肪链全反式，排列紧密，刚性和厚度增加）
Tc以上时，为 “液晶态” （脂肪链伸缩、弯曲、外扭）
磷脂发生相变时， “胶晶态” “液晶态” “液态”共存，
出现相分离，使膜的流动性增加，易导致内容物泄漏。
脂质体的理化性质（相变温度）
相变温度与脂质体膜稳定性
脂质体的理化性质（相变温度）
2、膜的通透性
(1)半通透性脂质体膜：
不同离子穿膜和分子扩散过膜速率不同。
(2)膜两侧的渗透压：
导致分子量较小的物质渗漏或磷脂膜破裂
(3)对于在水中和有机溶剂中溶解度都非常高的分子，
磷脂膜是一种非常弱的屏障。
脂质体的理化性质
Tc时膜的流动性增加：
包裹在脂质体内的药物具有最大释放速率。
胆固醇可调节膜的流动性：
，减少膜的流动性
，增加膜的流动性
4、荷电性
含酸性脂质的脂质体荷负电
含碱基的脂质体荷正电
不含离子的脂质体显电中性
脂质体的理化性质
脂质体分类
按结构类型分类
单室（层）脂质体
多室（层）脂质体（MLVs)
多囊脂质体（MVLs)
小单室（层）脂质体(SUVs）
大单室（层）脂质体(LUVs）
1、按结构类型分类
⑴单室（层）脂质体，是由一层双分子膜形成的囊泡。
①小单室（层）脂质体（SUVs）
最小粒径 20 nm～ 80nm -- 纳米脂质体
包封容积低
体内循环时间长
②大单室（层）脂质体(LUVs)
一般粒径100nm ～1000nm
对水溶性药物的包封率高，包封容积大。
如果粒径较大(＞500nm)，膜不稳定。
脂质体的分类（按结构类型分类）
2．多室（层）脂质体(MLVs),
双分子脂质膜与水交替形成的多层结构的囊泡。
一般由五层、或更多层的同心板组成。
较少层数(两到四层)的又称为寡层脂质体。
粒径一般为100nm～5µm。
包封容积相对较低。
脂质体的分类（按结构分类）
3．多囊脂质体 (multivescular liposomes,MVLs)
由许多非同心囊泡构成，每个囊泡中包裹着被装载药物的水溶液。
粒径为5～50µm 。
适用于包裹水溶性物质。
载药量比单层脂质体
和多层脂质体高得多
具有缓释作用。
脂质体的分类（按结构分类）
多囊脂质体的结构
脂质体的分类
按结构性能分类
特殊性能脂质体
（特殊的脂质材料制成）
普通脂质体(一般脂质材料制成 )
热敏感性脂质体
pH敏感脂质体
多糖被复的脂质体
免疫脂质体
长循环脂质体
光敏脂质体
磁性脂质体
脂质体的分类
按荷电性分类
正电荷脂质体
负电荷脂质体
中性脂质体
脂质体的分类
按给药途径分类
静脉给药脂质体
口服给药脂质体
肺部吸入给药脂质体
眼部用药脂质体
黏膜给药脂质体
外用脂质体和经皮给药脂质体
局部注射用脂质体（肌注、关节腔、脊髓腔、肿瘤内等）
免疫诊断用脂质体
基因工程和生物工程用脂质体
第三节 脂质体的制备方法
薄膜分散法
制备方法
逆相蒸发法
溶剂注入法
冷冻干燥法
pH梯度法
前体脂质体法
干膜超声法
薄膜-振荡分散法
薄膜-匀化法
薄膜-挤压法
乙醇注入法
***注入法
膜材
有机溶剂（***仿等）
（脂溶性药物）
膜材溶液
减压旋转蒸发除去溶剂
器壁上形成薄膜
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