文档介绍：降血糖药
临床应用：
各型：
①胰岛素依赖型（1型）糖尿病；
②非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，经饮食控制或口服降血糖药未能控制者；
③合并重度感染、消耗性疾病、创伤、手术、妊娠分娩等情况的各glyburide, 优降糖）
格列吡嗪（glipizide, 吡磺环己脲）
格列美脲（glimepiride）
格列齐特（gliclazide, 达美康）等
一、磺酰脲类
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
体内过程：
磺酰脲类降糖药口服吸收快而完全，与血浆蛋白结合率高，作用出现慢，维持时间长，多数药物在肝内氧化成羟基化合物，经肾排泄。
药物
血浆蛋白结
合率(%)
血药高峰时间
(h)
半衰期
(h)
维持时间
(h)
消除方式
甲苯磺丁脲
88
2～4
4～6
6～12
肝代谢，经肾排泄
***磺丙脲
90
10
30～40
24～60
肾小管分泌排出
格列本脲
90～95
2～6
10～14
16～24
肝代谢，经肾排泄
格列吡嗪
95
1～2
2～4
6～10
肝代谢，经肾排泄
格列齐特
92
2～6
10～12
24
肝代谢，经肾排泄
第二节口服降血糖药
作用：

仅对正常人及胰岛功能尚存的患者有降血糖作用。
刺激胰岛B细胞释放胰岛素，还能增敏胰岛素作用。

***磺丙脲促进抗利尿激素的分泌，减少尿量。

格列齐特降低血小板粘附力及聚集性，改善微循环，降低血脂。
第三十一章降血糖药
临床应用：

单用控制饮食无效的轻、中型非胰岛素依赖型糖尿病患者。
选用***磺丙脲。
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
不良反应：
胃肠道反应、过敏；
长期服用还可引起肝损害、黄疸、血小板和粒细胞减少等。
较严重的为持久性的低血糖症。
孕妇禁用。
解热镇痛药、口服抗凝药、呋塞米、磺***类、青霉素等均可使本类药物作用增强而引起更加明显的低血糖反应，故不宜合用。
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
二甲双胍（metformin, 甲福明）
苯乙双胍（phenformin, 苯乙福明）
降低糖尿病患者血糖，对正常人的血糖无影响。
当胰岛功能完全丧失时,仍有降血糖作用。
促进脂肪组织摄取葡萄糖，使肌肉组织酵解增加，增加葡萄糖的利用；能抑制肝内糖原异生，减少肠道对葡萄糖的吸收。此外，还可抑制胰高血糖素的释放。
二、双胍类
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
用于2型糖尿病、部分1型糖尿病
多与磺酰脲类合用；
也与胰岛素合用治疗中重度1型糖尿病；
尤其对肥胖型糖尿病患者，因抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。
不良反应以消化道反应为主，发生率较磺酰脲类高。尤其是乳酸性酸血症、***血症较严重。
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
二甲双胍、苯乙双胍
阿卡波糖（acarbose）
口服不吸收，在小肠竞争性抑制葡萄糖苷酶，减少多糖及蔗糖分解成葡萄糖，并减少、延缓葡萄糖的吸收，降低饭后血糖高峰作用明显。
配合其他药物用于胰岛素依赖型或非胰岛素依赖型糖尿病。
主要不良反应有腹胀、腹痛、腹泻等消化道症状，偶有低血糖。
三、葡萄糖苷酶抑制药
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
罗格列***（rosiglitazone）吡格列***（pioglitazone）
曲格列***（troglitazone）西格列***（ciglitazone）
恩格列***（englitazone）
噻唑烷***衍生物，增强肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，促进外周组织对糖的摄取，降低血中胰岛素水平，同时兼有调血脂和改善胰岛β细胞功能作用。
用于胰岛素抵抗的1型、2型糖尿病
一般与其他药物配伍使用。
●不良反应：嗜睡、消化道反应、肌肉痛
四、胰岛素增敏药
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
瑞格列奈（repaglinide）
非磺酰脲类促胰岛素分泌药。
促进胰岛素根据进餐时血糖变化而生理性释放，故称餐时血糖调节药。
用于治疗2型糖尿病，尤其是对磺酰脲类过敏或不耐受的患者更为适用，因大部分经胆汁排泄，对糖尿病肾病患者也更为适用。
五、其他口服降血糖药
第三十一章降血糖药
第二节口服降血糖药
某女，47岁，近半年来，出现口渴，多尿症状，近一周，明显加重，每日饮水量达2000ml，尿量明显增