抗微生物药.ppt

文档介绍：是指对病原微生物(细、真、支及病毒)有抑制和杀灭作用的抗生素、磺***药及其他人工合成的抗菌剂。
人工合成的:
最早1935年-------磺***药
1968年-----------DVD
60年代: 呋喃类(呋喃唑***、呋喃妥因)
70年代: 喹诺***类物
抗生素:
1928年发现青霉素,1940年面世
***霉素(1947)多粘菌素B(1947)金霉素(1948)新霉素(1948)土霉素(1950)红霉素(1952)四环素(1953)卡那霉素(1957)林可霉素(1962)庆大霉素(1963)
抗微生物药
2017/12/2
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抗生素:某些生物在其生命活动中产生的,选择性杀灭他种
生物或抑制其机能的化学物质。按结构分九大类:
β-内酰***类:青霉素和头孢菌素类,
氨基糖苷类:如链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素和安普霉素
四环素类:有四环素、土霉素、金霉素、强力霉素(脱氧土霉素)
***霉素类:***霉素、甲砜霉素、***苯尼考等
大环内酯类:红霉素、柱晶白霉素、泰乐菌素、交沙霉素、螺旋霉素等,
林可***类:林可霉素、克林霉素
多肽类:包括杆菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素等
多烯类:制霉菌素,***霉素B等
聚酶类:如莫能菌素、盐霉素、马杜拉霉素及拉沙洛菌素等
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青霉素类(Penicillin)
窄谱:青霉素钠、青霉素钾、普鲁卡因青霉素、
耐霉:苯唑青霉素钠、***唑青霉素钠、
广谱:氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、海他西林
广谱(绿):羧苄西林,替卡西林
G-菌:美西林,匹美西林
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青霉素类作用机理:繁殖期杀菌药
β-内酰***类抗生素的抗菌作用系通过干扰细菌细胞壁的合成.
过去:-粘肽链的交叉联合
现在:
(Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位,;
,,改变细胞形态—细菌死亡;
,激活内源性自溶机制—C溶解死亡
耐药机制:
-内酰***酶; ; 围形成非水解区,阻进入靶位;;5. 细 菌减少自溶酶.
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青霉素类特点:
普通青霉素不宜口服, 胃酸破坏,
不稳定, 随温度升高加速降解;
水中易水解, pH值下降加速分解;
葡萄糖水溶液加速降解;
制剂须解决的问题。
配伍禁忌:
1. 磺***类药物阻滞其排泻,毒性加大;
2. 四环素类-盐酸土霉素\金霉素\四环素拮抗,
3. ***霉素、大环内脂类—红霉素等拮抗,
4. 与盐酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C!
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头孢菌素类(半合成广谱)
第一代: 头孢塞吩(先锋I)、头孢塞啶、头孢唑啉、头孢拉定等-注射;
头孢氨苄(IV)、头孢羟氨苄-内服;
抗菌谱同广谱青霉素, 多对青霉素酶稳定
第二代:谱广(G-强),耐酶;头孢孟多、头孢替安、头孢呋辛、头孢克洛
第三代: 耐酶,G+弱G-更强;头孢塞亏,头孢曲松,头孢塞呋(普强)动物专用,
90年4代头孢匹罗
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特点:
1. 似广谱青霉素,
2. 耐G+酶,不耐G-酶
注意:
肾功能有损时肾毒性,
和用时有肾毒性。
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β-内酰***酶抑制剂
舒巴坦钠、克拉维酸钾
兽医应用资料很少
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β-内酰***酶抑制剂
是一类β-内酰***类药物,竞争性与非竞争性两类
非竞争性抑制剂:与酶的一些部位结合,酶失活;不多
竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性部位而失功能,如舒巴坦 和克拉维酸均属此类.
此为近年抗生素研究热点之一
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