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肾上腺素与去甲肾上腺素.ppt

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肾上腺素与去甲肾上腺素.ppt

文档介绍

文档介绍:肾上腺素与去甲肾上腺素
2022/5/16
1
来源
是肾上腺髓质的主要激素
主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。
性质
不稳定,接触空气或受日光照射,极易被氧化肾上腺素与去甲肾上腺素
2022/5/16
1
来源
是肾上腺髓质的主要激素
主要由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。
性质
不稳定,接触空气或受日光照射,极易被氧化变质
在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效
药动学
非口服给药
肌肉注射吸收较快,作用强而短暂
吸收后,迅速被组织摄取或由COMT及MAO破坏
代谢产物VMA大部分由尿排出
作用

(1)心脏
用来刺激心脏,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。
不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
(2)血管
激动血管平滑肌上的α受体,血管收缩,以皮肤、粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;
激动骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体,血管舒张。肾上腺素也能舒张冠状血管。
(3)血压
皮下注射治疗量或低浓度静脉滴注时,由于心脏兴奋,心排血量增加,故收缩压升高;由于骨骸肌血管舒张作用抵消或超过了皮肤黏膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降,此时脉压差加大(图7—1)。使身体各部位血液重新分配,有利于紧急状态下机体能量供应的需要。
较大剂量静脉注射时,由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。
肾上腺素上能作用于肾小球旁器细胞β1受体,使肾素分泌增加,升高血压。

松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛,可以缓解呼吸困难。
能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大的舒张作用。
能抑制肥大细胞释放过敏性物质(组***等)。
使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
来源
是一种神经递质,
主要由交感节后神经元和脑内肾上腺素能神经末梢合成和分泌,是后者释放的主要递质,也是一种激素,由肾上腺髓质合成和分泌,但含量较少。循环血液中的去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质。
药用的是人工合成品
药动学
临床上一般采用静脉滴注。
静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1~2分钟。
主要在肝内代谢,一部分在各组织内,依靠儿茶酚氧位***转换酶(COMT)和单***氧化酶作用,转为无活性的代谢产物。
经肾排泄,极大部分为代谢产物,仅微量以原形排泄。
药理作用
去甲肾上腺素主要作用于α受体,对β1受体也有较强的作用,前者的作用强于后者。对β2受体几乎没有作用。
作用于心脏的β1受体,使心肌收缩力增强,心率加快,心脏兴奋及传导加速,心输出量增加,但心肌耗氧量也明显增加。
对血管的α1受体作用较强,使全身血管产生强烈收缩效应,包括小动脉和小静脉,总外周阻力增加。冠状血管舒张,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉血流量增加。
小剂量静脉滴注脉压加大,较大剂量时,因血管强烈收缩使外周阻力明显增高,故收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压差减小。(图7-1)
对其他平滑肌作用较弱,但可使孕妇子宫收缩频率增加;对机体代谢的影响也较弱,只有在大剂量时才出现血糖升高。由于很难通过血-脑屏障,基本无中枢作用。
临床应用
(1)休克,主要用于神经性休克早期血压骤然下降时。
(2)药物中毒性低血压
(3)上消化道出血。
不良反应及禁忌症



禁忌症 高血压,动脉粥样硬化,器质性心脏病及少尿,无尿,严重微循环障碍的病人禁用。
肾上腺素与去甲肾上腺素的比较
血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主要由肾上腺髓质所分泌,两者对心和血管的作用,既有共性,又有特殊性,这是因为它们与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的肾上腺素能受体,结合能力不同所致。
  肾上腺素是α、β受体激动剂,作用于心肌、传导系统和窦房结的β1和β2受体。临床常作为强心急救药。
  去甲肾上腺素是α受体激动药,