文档介绍：1肾上腺素能药物 Adrenergic Drugs 2 肾上腺素能药物?肾上腺素能激动剂?肾上腺素能拮抗剂 3 肾上腺素能激动剂和肾上腺素能拮抗剂?肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋, 产生肾上腺素样作用的药物,且其化学结构均为***类,故又称为拟交感***( Sympathomimethtic )或儿茶酚***(Catecholamine) 。?肾上腺素能拮抗剂是一类能与肾上腺素能受体结合,而无或极少内在活性,不产生或较少产生肾上腺素样作用,却能阻断肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂与受体结合,从而拮抗其作用的药物。 4 肾上腺素能受体分类α受体:α 1、α 2α 1主要分布在皮肤粘膜血管和内脏血管。α 2主要存在于突触前膜或中枢神经系统突触后膜。?β受体:β 1 、β 2、β 3β 1主要分布在心脏。β 2主要分布在骨骼肌血管和冠状血管、支气管平滑肌。β 3受体:主要分布在脂肪组织中。 5 肾上腺素能激动剂作用?α受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,使外周阻力增大,血压上升。?β受体兴奋时,心肌收缩力加强,心率加快,从而增加心排血量;同时舒张骨骼肌血管和冠状血管, 松弛支气管平滑肌。 6 肾上腺素能药物临床应用?具有兴奋α受体及β受体的药物,临床上用于升高血压、抗休克、止血和平喘。?具有兴奋β受体(特别是β 2受体)的药物,临床上主要用于平喘和改善微循环。?α受体拮抗剂主要用于改善微循环,治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎。?β受体拮抗剂主要用于治疗心率失常,缓解心绞痛及降低血压。 7 第一节去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机理( Biosynthesis, Metbolism and Action Mechanism of Norepinephrine ) 8 去甲肾上腺素 NH 2 HO HO OH ?去甲肾上腺素是肾上腺素能神经末梢所释放的主要递质。 9 NHCH 3 HO HO OH S-腺苷甲硫氨酸 Adr 苯乙***-N-***转移酶一、去甲肾上腺素的生物合成 NH 2 HO HO OH NE NH 2 COOH HO Tyr(神经元) Tyr羟化酶 NH 2 COOH HO HOL-Dopa 多巴脱羧酶 NH 2 HO HODA 囊泡 DAβ-羟化酶 10 排入突触间隙的 NE 的归宿?与肾上腺素能受体结合,产生生理作用。?约有 75 %~ 95 %被重摄入神经末梢而储存于囊泡中。?酶的代谢失活。