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来氟米特片
曾用名爱诺华说明书
英文名LEFLUNOMIDETABLETS拼音名LAIFUMI来氟米特和MTX^合用药的研究中,
有5例肝脏酶出现2〜3倍升高。其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高都得到恢复。另外5例升高大于3倍,其中2例继续服用,3例中断来氟米特治疗,酶的升高也都得到恢复。(3)非管体抗炎药物在体外一系列临床研究中,Ml
可使血浆游离双氯芬酸和布洛芬的浓度升高13%-50%,此临床意义还不清楚。但在临床试验中曾观察了许多和非管体药物
同时应用的病例,没有发现有特殊影响。(4)甲苯磺丁月尿在一系列临床研究中发现,Ml可使血浆游离甲苯磺丁月尿浓度升高
13%-50%,此临床意义还不清楚。(5)利福平单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用,M1峰浓度较单独使用来氟米特升
高(约40%),由于随着利福平的使用,Ml浓度可能继续升高,因此当两药合用时,应慎重。
药物过量据文献报导,如果剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:1)口服考来烯胺(8g,3次
/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49—65%。连续服用11天,^g/m1以下。2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。
贮藏密封,遮光,阴凉干燥处保存。
来氟米特片(Leflunomide,爱若华)能明显改善类风湿关节炎的症状和体征,提高病人生活质量,阻止骨质破坏,减少致残,%。
爱若华副作用轻且可逆,是世界公认的第一个专门用于治疗类风湿关节炎的药物。爱若华是可有效控制病程及阻止骨质破坏的改善病程药。
另外有研究表明,爱若华能显著缓解强直性脊柱炎的关节疼痛,改善强直性脊柱炎的功能指数和疾病活动度,并能减少患者血沉、C反应蛋白,晨僵时间等。
来氟米特(1eflunomide)的作用机制和临床应用
来氟米特(1eflunomide)与其他免疫抑制剂相比,具有多环节作用(抑制喀咤合成、抑制蛋白酪氨酸激酶活性等)的特点,并
具有抗病毒作用。它最初用于类风湿性关节炎的治疗,以后也用于治疗其他自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮(SLE)等。由
于该药独特的免疫抑制作用,其在器官移植中的应用日益受到重视,相关研究也取得一定进展。本文就来氟米特的作用机制及临床应用进行综述。1分子结构及药代动力学
米氟米特是人工合成的异恶陛类药物(合成序号HWA-486),分子结构为N-(4-trifluo-Methylphenyl)-5methlisoxaZol-4-Cardoxamide,化学名称为[N-(4-三氟-甲苯)-5-甲基异口恶陛-4-咪陛竣酰胺](图1),分子量270。几服后95%以上在胃肠道和肝脏内分解代谢,其异恶陛环被打开,形成活性产物丙二酸次氮酰胺(A771726,图2)。口服来氟米
特6〜12h后人体内A771726达到峰浓度,平均半衰期15天(个体差异范围5〜40天)。人体内A771726吸收后主要分布于
肝、肾及