文档介绍：· · 中国医药工业杂志
药物合成路线图解
拉米夫定合成路线图 原得到 1� 3� 。 参考文献：
2-溴二乙氧基乙烷�15�完成非立体选择性的糖- �1� 叶金朝. 抗免疫缺陷病毒药 —— 拉米夫定�J�. 国外医药－
合成药、生化药、制剂分册, 1998, 19�2�: 83-84.
碱基偶合后分离出 cis-23�4�，向 2- 位引入手性中心
�2� Jin H, Siddiqui MA, Evans CA, et al. Diastereoselective
后形成差向异构体，结晶分离后得到 1� 5� 。
synthesis of the potent antiviral agent �－�-2'-deoxy-3'-
2 部分立体有择合成法 thiacytidine and its enantiomer�J�. J Org Chem, 1995, 60�8�:
烯丙醇�25�经羟基保护、氧化后与羟基乙酸 2621-2623.
缩合闭环得到 28，在糖 - 碱基偶合时区域选择性得 �3� BioChem Pharma Inc. Diastereoselective preparation of
oxathiolane nucleoside analogs�P�. US: 5696254, 1997-12-
到 cis-31�6�，脱保护基后得到 cis-23。再按方法
09. �CA 1998, 128: 75638�
�4� Belleau B