文档介绍：第八章胆碱受体阻断药(I) -M胆碱受体阻断药
能与M受体结合,但不产生或极少产生
拟胆碱作用,却能妨碍ACh或胆碱受体激动
药与M受体结合,而拮抗其拟胆碱作用。
第一节阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等
【体内过程】
天然生物碱和大多叔胺类M阻断药易由肠道吸收,S可达较高浓度,尤其是东莨菪碱可迅速、S。
季铵类M受体阻断药肠道吸收差,较难进入脑内,其中枢作用较弱。
阿托品可在体内迅速消除。作用维持约3~4h,但对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
阿托品 Atropine
【药理作用及机制】
选择性阻断M受体(但对M亚型选择性低)。
大剂量可阻断NN受体。
作用广泛,各器官对阿敏感性不一样,随剂量增加依次出现:
腺体分泌↓—瞳孔扩大和调节麻痹—心率↑—膀胱和胃肠道平滑肌↓—中枢症状
第一节阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
1、抑制腺体分泌
严重盗汗流涎症
口干
乏汗、皮肤干燥
唾液腺
汗腺
泪腺
呼吸道腺体
胃腺
全麻前给药
强
弱
第一节阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
2、眼(局部滴眼或全身给药均出现)
扩瞳
升眼内压
调节麻痹
虹膜睫状体炎
预防虹膜晶体粘连、检查眼底
验光配镜(限于儿童)
视力模糊
*青光眼禁用
睫状体松弛
虹膜
角膜
晶状体
扁平
悬韧带
拉紧
睫状体收缩
晶状体
变凸
悬韧带
松弛
调节于视远物清楚
调节于视近物清楚
M受体阻断药的作用
M受体激动药的作用
药物对眼的调节
第一节阿托品和阿托品类生物碱
第一节阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
3、平滑肌
解痉止痛(胃肠绞痛)
膀胱刺激症
胆、肾绞痛时+哌替定
便秘
小便困难
*禁用于前列腺肥大
胃肠平滑肌
膀胱逼尿肌
胆管、输尿管
呼吸道、子宫
强
弱
能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动及痉挛者,其松弛作用较明显。
(1)治疗剂量( mg- mg)
HR短暂减慢(阻断节后纤维M1受体)
较大剂量→HR↑(阻断窦房结M2受体)
(1-2 mg)
第一节阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用] [用途] [不良反应]
4、心脏
心悸、增加心肌耗氧量、心律失常
(2)房室传导加快
迷走神经过度兴奋缓慢型
心律失常(如窦房阻滞、房室阻滞)
第一节阿托品和阿托品类生物碱
[作用] [用途] [不良反应]
5、血管与血压
皮肤潮红、温热
感染性休克
*伴HR和T 者除外
较大剂量扩血管
改善微
循环
治疗量无显著影响
直接扩血管
T增高代偿性散热反应