文档介绍：新药研究概论
引言
Introduction
先导化合物的产生
Lead discovery
先导化合物的优化
Lead optimization
Introduction
新药研发 R&D of New Drugs
新药
新药研发过程
新药研发涉及学科
新药研发特点
药物分子设计 Molecular Drug Design
概念及内容
先导化合物 pound
New Drugs
新药系指我国未生产过的药品。按审批管理的要求,新药分为中药、化学药品和生物药品(新药审批办法)
新化学实体 NCE
new chemical entities
首次成为药品的新化学结构
新药研发过程
1、制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得潜在NCE
2、临床前研究,获得 IND(investigational new drug)
西药临床前22项(新药证书,25项)
中药临床前19项(新药证书,22项)
新药研发过程
3、临床试验(或临床验证),获得 NDA(new drug approval)
Phase I: 20-30例健康受试者
Phase II: 不少于100例典型患者
Phase III: 不少于300例患者
4、上市后研究,临床药理
一类试生产期,Phase IV: >2000例
新药研发是一项系统工程,涉及多个学科
分子生物学
分子药理学
生物信息学
药物化学
计算机科学
药物分析化学
药理学
毒理学
药剂学
制药工艺学
新药研发特点
投资高
周期长
风险高
利润高
竞争激烈
Introduction
新药研发 R&D of New Drugs
新药
新药研发过程
新药研发涉及学科
新药研发特点
药物分子设计
Molecular Drug Design
概念及内容
先导化合物 pound
药物作用的三个重要相
给药剂量
剂型崩解药物溶出
可被吸收的药物
药物利用度
吸收、分布、代谢、排泄
可产生作用的药物
生物利用度
药物与靶点相互作用
效应
药剂相
药代动力相
药效相
Molecular drug design
药物的基本属性(安全性、有效性、稳定性、可控性),在一定意义上,由药物的化学结构所决定
药物分子设计是实现新药创制的主要途径和手段
通过科学的构思和理论的规划,构建具有预期药理活性的新化学实体的分子操作。