文档介绍：药用高分子材料详解演示文稿
*
第一页，共一百七十一页。
（优选）药用高分子材料
*
第二页，共一百七十一页。
近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获得了大量的低分子药物，为推动全球医疗事业起了巨大的作用，在医学进作用。
*
第十三页，共一百七十一页。
高分子载体药物进入人体后，药理作用通过体液或生物酶的作用发挥出来。
高分子载体药物有以下优点：能控制药物缓慢释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位，并能识别变异细胞；稳定性好；释放后的载体高分子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外或水解后被人体吸收，因此副作用小。
*
第十四页，共一百七十一页。
二、低分子药物与高分子的结合方式
高分子载体药物
Ringsclorf 模型。
*
第十五页，共一百七十一页。
从图中可见，高分子载体药物中应包含四类基团：药理活性基团、连接基团、输送用基团和使整个高分子能溶解的基团。连接基团的作用是使低分子药物与聚合物主链形成稳定的或暂时的结合，而在体液和酶的作用下通过水解、离子交换或酶促反应可使药物基团重新断裂下来。输送用基团是一些与生物体某些性质有关的基团，如磺酰***基团与酸碱性有密切依赖关系，通过它可将药物分子有选择地输送到特定的组织细胞中。
*
第十六页，共一百七十一页。
可溶性基团，如羧酸盐、季铵盐、磷酸盐等的引入可提高整个分子的亲水性，使之水溶。在某些场合下，亦可适当引入烃类亲油性基团，以调节溶解性。上述四类基团可通过共聚反应、嵌段反应、接枝反应以及高分子化合物反应等方法结合到聚合物主链上。
*
第十七页，共一百七十一页。
高分子载体药物除了林斯道夫模型外，四类基团还可以其他方式组合，得到分子型态各异的模型。例如药理活性基团位于主链中的主链型和位于分子两端的端基型等，它们通常是通过缩聚反应和活性聚合反应获得的（见下图）。
*
第十八页，共一百七十一页。
端基型和主链型高分子载体药物模型
*
第十九页，共一百七十一页。
三、高分子载体药物的研究和应用
药用高分子的研究工作是从高分子载体药物的研究开始的。第一个高分子载体药物是1962年研究成功的将青***与聚乙烯***结合的产物。至今已研制成功许多品种，目前在临床中实际应用的药用高分子大多属于此类。
*
第二十页，共一百七十一页。
碘酒曾经是一种最常用的外用杀菌剂，消毒效果
很好。但是由于它的刺激性和毒性较大，近年来日益
受到人们的冷落。如果将碘与聚乙烯吡咯烷***结合，
可形成水溶性的络合物。
这种络合物在药理上与碘酒有同样的杀菌作用。
由于络合物中碘的释放速度缓慢，因此刺激性小，安
全性高，可用于皮肤，口腔和其他部位的消毒。
*
第二十一页，共一百七十一页。
青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十分普遍。它具有易吸收，见效快的特点，但也有排泄快的缺点。利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子载体反应，可得到疗效长的高分子青霉素。例如将青霉素与乙烯醇—乙烯***共聚物以酰***键相结合，得到水溶性的药物高分子。
这种高分子青霉素在人体内停留时间比低分子青霉素长30～40倍。
*
第二十二页，共一百七十一页。
乙烯醇—乙烯***共聚物载体青霉素
*
第二十三页，共一百七十一页。
以乙烯基吡咯烷***—乙烯***共聚物或乙烯基吡咯烷***—丙烯酸共聚物作骨架，也得到水溶性高分子青霉素，并具有更好的稳定性和药物长效性。而且聚乙烯吡咯烷***本身可作血液增量剂，与生物体相容性良好。
*
第二十四页，共一百七十一页。
乙烯基吡咯烷***—乙烯***共聚物载体青霉素
*
第二十五页，共一百七十一页。
乙烯基吡咯烷***—丙烯酸共聚物载体青霉素
*
第二十六页，共一百七十一页。
利用分子中羧基和***基的缩聚反应，可制得药理活性基团位于主链的聚青霉素。
*
第二十七页，共一百七十一页。
此外，青霉素在一定条件下还可发生开环聚合：

这种聚合物的分子量一般只能达到1000～3000，其水解后的结构与原来青霉素结构不同，但实验结果表明仍有良好的抗菌作用，且比低分子青***有更好的持久性。
*
第二十八页，共一百七十一页。
维生素是人体生长和代谢所必须的微量有机物，但所需量很小。按理说，人们每天食用的蔬菜、水果、谷物中的维生素已足够维持肌体活动的需要。
但实际上，维生素并不易被人体吸收，其中大部分在进入人体后又被排泄掉了，浪费很大。已经研制了多种维生素与高分子化合物结合的产物，药效大大提高。例如 VB1 中的羟基能顺利地