文档介绍：抗抑郁抗躁狂药
单胺学说（monoamine hypothesis）：60年代
脑内单胺（5-HT , NA，DA) 不足或活性过低。
实验：抑制5-HT再摄取药有效。
受体学说（receptor h不良反应：阿托品样作用，Bp↓，心律失常
禁忌症：前列腺肥大、癫痫、青光眼，
心血管病。
2. 阿米替林（amitriptyline）
依拉维
前体药
代谢产物：去甲替林（活性药）
t1/2 ：10 -- 50 hr，
作用：
抗抑郁：阻断5-HT、 NA再摄取。
应用： 25 ~ 100mg / d
广谱抗抑郁症，抑郁症伴焦虑。
疼痛性焦虑，遗尿症，神经性厌食等。
3. 氯丙咪嗪（clomipramine）
氯米帕明
广谱抗抑郁症、抗强迫症：
抑制NA、5-HT再摄取。
镇静作用：
改善焦虑，

作用持久：t1/2 21 hr。
米安色林（mianserine）
曲唑酮（trazodone）
多塞平（doxepin）：多虑平
三. 选择性NA再摄取抑制剂（NRI）
1. 地昔帕明（desipramine)
去甲丙咪嗪
药理作用：
主要抑制NA再摄取，> 抑制5-HT 100倍。
对H1受体拮抗作用强。
快速提高精神活动性，改善睡眠。
临床应用：
各种抑郁症：100 ~ 200mg /d，
躁狂-抑郁症的抑郁阶段，
不良反应：轻
长期用药，躁狂-抑郁症可出现躁狂发作，
导致精神分裂症病情加重。
2. 瑞波西汀（reboxetine）新型
特点：抑制NE再摄取，选择性高，
强效，广谱抗抑郁，
不良反应轻。
马普替林（maprotiline)
去甲替林（nortiptyline)
四. 选择性5-HT再摄取抑制药（SSRI）
氟西汀（fluoxetine）：80年代
帕罗西汀（paroxetine）：90年代
舍曲林（setraline）：
氟伏草胺（fluvoxamine）：
西酞葡兰（citalopram）：
特点：
对5-HT再摄取抑制，选择性高，
突触间隙5-HT含量↑，t1/2 48 ~ 72 hr。
应用： 20 ~ 40mg / d
用于各种抑郁症，效果显著，
双极性躁狂-抑郁症过程的抑郁相。
氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）：
五. 5-HT和 NA再摄取抑制药
文拉法辛（venlafaxine）：
特点：双抑制，广谱抗抑郁
可诱导躁狂、癫痫发作，慎重
六. 5-HT和NA受体阻断药
米氮平（mirtazapine）
特点：1. 作用
阻断NE神经元α2 R，负反馈阻断，
NE释放 ↑
激动5-HT神经元
2. 广谱抗抑郁，不良反应减少。
个体化合理用药
剂量逐步递增，采用最小有效剂量，
减少不良反应，提高服药依从性。
单一用药，足量、足疗程，不主张联用药。心理治疗可提高疗效。
合理应用
第三节抗躁狂症药
（antimanic drugs）
情绪稳定剂（mood stabilizers）
躁狂症：
情绪异常高涨、躁动、语言不能自制。
碳酸锂（Lithium Carbonate）
卡马西平（carbamazepine）
丙戊酸钠（valproate sodium）
单胺学说（monoamine hypothesis）：
脑内 NA增多，5-HT减少或失衡。
碳酸锂（Lithium Carbonate）：
1949年应用临床，60年代治疗躁狂症。
治疗量对正常人精神活动无影响，
对躁狂症发作有显著疗效，
双极性躁狂相有效。
作用机制：
1. 抑制脑内NA、DA释放，促进再摄取→
突触间隙递质浓度降低。
2. 抑制cAMP、PLC介导的细胞信号转导。
不良反应：
排泄缓慢，血浓>2mmol/L引起中毒。