文档介绍：房颤抗凝治疗药物再认识
江门市五邑中医院
心内科 杨 海 玉
房颤与卒中的关系及发生机制
抗凝治疗现状分析
卒中风险评估
出血风险评估
抗栓药物选择与评价
特殊患者的抗凝治疗
目 录
房颤是卒中强烈的独评估
出血风险评估
抗栓药物选择与评价
特殊患者的抗凝治疗
目 录
抗凝药物发展简史
VKAs时代
NOACs时代
单个抗血小板药物（阿斯匹林）
复合抗血小板药（阿斯匹林＋***吡格雷）
单个抗血小板药物＋华发林
VKAs时代
相对危险度下降 [95% CI]
房颤卒中预防—华法林优于阿司匹林
ASA+Warfarin 不良事件增加
2012中国心房颤动抗凝治疗共识
在常规监测INR的情况下，中高危房颤患者长期使用华法林的疗效已经
经过多个临床试验证实，要优于安慰剂、阿司匹林、阿司匹林+***吡格雷
ESC 2012房颤指南
Camm AJ et al. Eur Heart J 2012
AHA/ACC 2014房颤指南
抗血小板药物在预防房颤卒中方面支持证据有限，作用明显弱于VKAs
抗血小板药物与口服抗凝药相比，大出血和颅内出血风险接近，特别是对老年患者。
目前没有证据表明应用阿司匹林或抗血小板药物用于房颤卒中预防可降低全因或心血管死亡率。
抗血小板药物在房颤抗凝意见
Camm AJ et al. Eur Heart J 2012
NOAC时代(DRAW)
达比加群（Dabigatran）
利伐沙班（Rivaroxaban）
阿哌沙班（Apixaban ）
华 法 林 (warfarin)
Nutescu EA, Shapiro NL, Chevalier A, et al. A pharmacologic overview of current and emerging anticoagulants.
Cleve Clin J Med. 2005;72 Suppl 1:S2-S6.
NOAC作用凝血瀑布靶点
达比加群酯（Dabigatran）
商品名: 泰毕全(Pradaxa®)
机 制: 强效、可逆性、直接抗凝血酶抑制剂(DTI)
前体药物需在体内转化为活性达比加群
起效快(3小时内达峰),半衰期为12-17小时
生物利用率低(6%)，经肾脏排泄率为80%
用 法: 110/150mg 口服每日两次
固定剂量,无需调整
无需常规凝血功能监测INR
利伐沙班（Rivaroxaban）
商品名：拜瑞妥（Xarelto®)
机 制: 直接抑制Xa因子
快速起效（2-4h达峰值）；半衰期 7-11小时
生物利用度高 (60-80%)
双通道排泄（1/3肾脏排泄；2/3 肝脏代谢)
用 法: 10/20mg 餐后口服每日一次 ;
不受食物影响,无需凝血功能监测INR
Roehrig S et al. J Med Chem 2005;48:5900–8; Perzborn E et al. J Thromb Haemost 2005;3:514–21.
Kubitza et al. Eur J Clin Pharmacol 2005; Clin Pharmacol Ther 2005; Blood 2006; Weinz et al. ISSX 2004
阿哌沙班（Apixaban）
商品名：艾乐通（ Eliquis ）
机 制: 直接抑制Xa因子
快速起效（3h达峰值）；半衰期 9-14小时
生物利用度高 (50%)
双通道排泄（25%肾脏排泄；75%肠道排泄)
用 法: 口服每日两次;
不受食物影响,无需凝血功能监测INR
Roehrig S et al. J Med Chem 2005;48:5900–8; Perzborn E et al. J Thromb Haemost 2005;3:514–21.
Kubitza et al. Eur J Clin Pharmacol 2005; Clin Pharmacol Ther 2005; Blood 2006; Weinz et al. ISSX 2004
NOACs临床使用优点
PPI降低肠道吸收
空腹药物活性下降
NOACs临床使用注意点
NOAC vs warfarin 三大研究
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RE-LY®