文档介绍：2021/7/19 星期一
抗惊厥药——抗癫痫药
癫痫（epilepsy）: 大脑神经元异常放电，向周围分散，所导致时间短中枢神经系统功用异常, 缓慢脑部疾病
癫痫属神经科常见疾病，发病率较高
临床表 现：突发、时间短、重复发生；运动、作机制。感觉通路神经元在轻微刺激下即产生强烈放电，引起剧烈疼痛。苯妥英钠能使疼痛减轻，发作次数减少
3、抗心律失常 室性，特别是强心苷中毒（首选）
2021/7/19 星期一
不良反应
碱性较强，对胃肠道有刺激性 宜饭后服，静脉注射易引起静脉炎
，为胶元代谢改变 引起结缔组织增生的结果
注意口腔卫生，经常按摩牙龈，可防止或减轻。一般停 药3～6个月后可恢复
：
>20g/ml 眼球震颤
>30g/ml小脑前庭系统功能障碍(共济失调) >40g/ml 可引起精神改变。
>50μg/ml 时以上出现 严重昏睡 以至昏迷
2021/7/19 星期一
4. 造血系统反应: 药后1～3周
巨幼细胞性贫血：抑制二氢叶酸还原酶叶酸吸收 及代谢障碍，补充甲酰四氢叶酸
过敏反应：皮疹亦较常见。
粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血。
应定期作血常规和肝功能检查。
5. 其他 偶见男性乳房增大、女性多毛、皮疹等。妊娠早期用药偶致畸胎。
静脉注射过快时，可致心律失常、心脏抑制和血压下降，宜在心电图监护下进行。
2021/7/19 星期一
药物相互作用
苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物代谢而降低药效。
卡马西平能降低苯妥英钠的血浓度，苯妥英钠也能降低卡马西平的血浓度。
2021/7/19 星期一
苯巴比妥**
药理作用
镇静、催眠、抗颠痫
降低病灶内细胞膜兴奋性, 抑制病灶异常高频放电
提高病灶周围正常组织的兴奋阈值, 限制癫痫病灶异常放电的扩散
作用于GABAA受体，增加Cl-电导，使膜超极化，降低兴奋性；还可减少兴奋性递质的释放。
为癫痫强直阵挛性发作首选药之一, 另外对复杂部分性发作也有效。
2021/7/19 星期一
卡马西平 （carbamazepine） 酰***咪嗪***
1. 对癫痫复杂部分性发作首选药；
对癫痫强直阵挛性发作和单纯部分性发作 也有一定疗效。
主要抑制神经细胞膜对Na+的通透性。
2. 外周神经痛 如三叉神经痛和舌咽神经痛， 其疗效优于苯妥英钠。
3. 对防治躁狂抑郁 有一定 疗效。
2021/7/19 星期一
不良反应
用药早期可出现多种不良反应，
如头昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦可有皮疹和心血管反应。但一般并不严重，不须中断治疗，一周左右逐渐消退。
少见而严重:包括骨髓抑制（再生障碍性贫血、粒细胞、血小板减少）。
2021/7/19 星期一
丙戊酸钠 sodium valproate***
失神性发作疗效最好（首选之一）, 强于乙琥***。
强直阵挛性发作和难治性癫痫也有一定疗效。
抑制电压敏感性Na+通道
抑制GABA转氨酶活性(代谢￬），增强谷氨酸脱羧酶活性（合成￪），脑内GABA含量增高。
不良反应轻微而短暂, 治疗早期多见恶心、呕吐、嗜睡、震颤和脱发等。
严重毒性为肝脏损害，肝脏毒性，一般不做首选。用药期间定期检查肝功能。
2021/7/19 星期一
乙琥*** ehosuximide*
仅对失神发作有效, 为首选药。
选择性阻滞丘脑神经元T型Ca2+通道有关。
常见副作用为嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心呕吐等。
偶见嗜酸性白细胞减少和粒细胞缺乏症。
2021/7/19 星期一
奥卡西平
为卡马西平的10-***基的结构类似物，为前体药物，在体内代谢为有活性的10-羟基代谢物。
与阻断电压依赖钠通道有关，稳定细胞膜抑制放电，降低突触传递的兴奋性，还可使钾内流增加
疗效与卡马西平类似，不良反应较少。
2021/7/19 星期一
加巴喷丁 gabapentin
抗癫痫机制可能与改变GABA代谢有关。
主要用于癫痫单纯部分性和复杂部分性发作。
不良反应有嗜睡、头晕、运动失调和疲劳等。
2021/7/19 星期一
拉莫三嗪 lamotrigine
阻断Na+通道，并减少谷氨酸的释放。
癫痫单纯部分性、复杂部分性及失神性发作。
托吡酯  topiramate（妥泰）
阻断状态依赖性钠通道，提高GABA激活GABAA受体的频率，从而加强GABA诱导***离子内流的能力，表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用，
用于伴有和不伴有