文档介绍：疼痛的药物治疗
广东医学院疼痛学教研室
熊东林
疼痛治疗药物
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
抗抑郁、抗惊厥与神经安定药
糖皮质激素类药物
局部***
其它
第一节麻醉性镇痛药
又称阿片类镇痛药,属于中枢镇痛药
解除或减轻疼痛并改变病人对疼痛的情绪反应
剂量增大会产生镇静或嗜睡
分类:阿片受体激动剂、阿片受体激动剂-拮抗药、阿片受体拮抗药
共同特点:1、具有镇痛效率,2、具有耐受、成瘾、依赖和呼吸抑制等副作用
主要用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛,以及手术后疼痛和癌性疼痛。
一、吗啡
通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用
提高痛阈,使病人对伤害性刺激不在感到疼痛
对躯体和内脏疼痛均有效,对持续性的钝痛效果优于间断性的锐痛
疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳
镇痛同时作用于边缘系统的阿片受体,消除疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应,甚至产生欣快感
阿片受体的分布
一、吗啡
化学结构
体内过程
药理作用中枢神经系统作用
平滑肌
心血管系统作用
临床应用癌性疼痛
非癌性疼痛
不良反应
禁忌症
1、化学结构
是阿片中的主要生物碱,基本骨架:氢化菲核
含5个手性中心(5R,6S,9R,13S和14R)
B/C环呈顺式,C/D环呈反式,C/E环呈顺式
2、体内过程
口服首过消除明显;皮下、肌内注射吸收较好。
脂溶性低,少量通过血脑屏障,但足以发挥药理作用。
血浆蛋白结合率低(约35%)
主要在肝脏代谢,大部分自肾排出T1/2=-
可通过胎盘,也可经乳汁分泌
3、药理作用
中枢神经系统

平滑肌
心血管系统
中枢系统作用
镇痛----激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体有关。
镇静、欣快感
呼吸抑制----激动延脑呼吸中枢的μ2阿片受体所致
镇咳-----激动延脑孤束核阿片受体有关
缩瞳----激动中脑盖前核阿片受体
催吐-----兴奋延脑催吐化学感受区
抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH,LH,FSH等的浓度
促进垂体后叶释放抗利尿激素
抑制脊髓多突触传导,但兴奋单突触传导,因而脊髓反射,肌张力可增强
GnRH促性腺激素释放激素,CRF促肾上腺皮质激素释放因子
ACTH促肾上腺皮质激素,LH黄体生成素,FSH卵泡刺激素