文档介绍:关于抗生素分类及特点
第1页,讲稿共78张,创作于星期一
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Bijie
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抗菌药物常见类型
l    青霉素类
l    头孢菌素类
l    其它β内酰胺类
l    氨基糖苷类
l    大环内酯类
期相对延长
头孢哌酮,头孢他啶
头孢噻肟,头孢曲松,唑肟,甲肟,地嗪
头孢克肟,头孢他美脂,头孢地尼
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Bijie
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第四代头孢菌素
与β内酰胺酶的亲和力更低
对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定
对细菌细胞膜的穿透性更强
对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用较头孢他啶强
对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当
头孢吡肟(马斯平)
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Bijie
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第四代头孢菌素
对β内酰胺酶稳定,对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强
对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感,对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿
对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8~64倍。链球菌对其高度敏感,对肠球菌活性弱,但较其它头孢菌素强
头孢匹罗
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Bijie
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其他β内酰胺类抗菌药物
(单胺菌素类)
氨曲南,卡芦莫南
头孢西丁,头孢美唑,头孢替安
亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南
舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮
克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林
他唑巴坦:哌拉西林
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氨曲南特点
窄谱对G-杆菌有强大活性
G-球菌
对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好
对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿
对阳性球菌和厌氧菌无效
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头霉素
常见品种:头孢西丁,头孢美唑,头孢替坦
二代头孢特点+抗厌氧菌
耐受ESBL
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Bijie
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碳青霉烯类
亚胺培南(imipenem)
亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广,抗菌活性甚强,对G-菌、G+菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性;
嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药;
临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin,无抗菌作用)(泰能)合用可阻断本品在肾脏的代谢,增加尿道原形药物浓度,并消除其单用可能产生的肾毒性
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Bijie
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碳青霉烯类
美罗培南美(meropenem)
罗培南对人类肾去氢肽酶稳定,不需与西司他丁合用;
对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强;
分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿;
对β内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加
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β-内酰胺类 + 酶抑制剂
氨苄西林-舒巴坦 优立新
阿莫西林-克拉维酸 安美汀
替卡西林-克拉维酸 特美汀
头孢哌酮-舒巴坦 舒普深
哌拉西林-他唑巴坦 特治新
β-内酰胺酶抑制剂虽然提高了抗生素对耐药菌株的作用,但只是解决了致病菌耐药机制中的一个方面而非全部,即作用有限。有些细菌产生大量的广谱酶,TEM酶和SHV酶的数量大的可以忽略酶抑制剂的存在
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Bijie
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肺炎克雷伯菌
大肠杆菌
0
%
0
29%
头孢哌酮-舒巴坦
17%
94%
15%
93%
氨苄西林-舒巴坦
8%
71%
9%
41%
替卡西林-克拉维酸
10%
73%
20%
83%
阿莫西林-克拉维酸
4%
15%
1%
5%
哌拉西林/他唑巴坦
不产ESBLs株
产ESBLs株
不产ESBLs株
产ESBLs株
抗生素
耐药率
Chin J Infect Dis,August 2000,,No 3
几种β-内酰胺酶/酶抑制剂复合剂对ESBL菌株抗菌活性的比较
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Bijie
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3157株粪肠球菌对不同抗菌药物的敏感率
敏感率(%)
Baron EJ, et al. Diagn Microbil Infect Dis. 1995; 21: 141-151
不同抗菌药物 对肠球菌的抗菌活性
第23页,讲稿共78张,创作于星期一
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Bij