文档介绍：抗血小板药和抗凝药
日益增多的证据表明，血小板在动脉硬化的发病、血栓形成（尤其是动脉血栓）过程中起重要作用
抗血小板药可延长血栓性疾病患者缩短了的血小板生存期，在动脉粥样硬化的抗栓疗法中居重要地位其疗效已得到国际各中心大量临床肯定。
质液或糖液中，并以每次2小时持续静脉滴注，每日2次，连续进行1-2周。
改善蛛网膜下出血手术后的脑血管痉挛收缩以及伴随而产生的脑缺血症状：每天一次，每次用量80mg，溶解到适量的电解质液或糖液中，并以24小时持续静脉滴注，连续用药2周。可根据年龄及症状适当增减剂量。
与其他抗血小板药合用时，可减量。避免与含钙液体(林格溶液等)混和注射以免发生混浊。
奥扎格雷钠
噻***匹定 (Ticlopidine)
(抵克立得 力抗栓)
药理作用：
ADP诱导——血小板膜上GPIIb/IIIa受体
与纤维蛋白结合部位的暴露——结合↓
——血小板聚集↓
用法：力抗栓 Bid
（一）
***吡格雷（Clopidogrel，波立维）
噻吩吡啶类化合物 , 结构类似噻吩吡啶具有不可逆的血小板抑制作用。
药理作用：
——纤维蛋白原与血小板
GPIIb/IIIa受体结合 ——血小板聚集
2. 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。
3. 减少有功能的ADP受体的数量——对激活的
AC抑制作用——CAMP ——血小板聚集
通过选择性抑制ADP与其受体结合发挥作用阻断血小板聚集的进程
波立维阻断ADP受体
ADP
ADP
纤维蛋白原结合位点
波立维
波立维
纤维蛋白原结合减少
纤维蛋白原
血小板
波立维的药理学
吸收(口服): 快速，不受食物或者抗酸药物影响
代谢: 快速肝脏代谢
半衰期: 8小时 (但对于血小板具有不可逆的抑制效果，血小板的寿命大约为7–10 天)
排泄: 5 天后 50%出现在尿中， 46%通过大便
标准剂量: 75 mg每天一次
负荷剂量300 mg 能快速起作用
3小时内提供全部的抗血小板效果
1. Jarvis B, Simpson K. Drugs 2000; 60: 347–77.
75mg***吡格雷是动脉粥样硬化血栓形成的适宜剂量
N=20
N=20
N=21
N=30
N=21
N=11
N=22
N=20
N=20
N=19
N=24
N=19
N=17
N=20
DAY 7
DAY 28
***吡格雷
安慰剂
10 mg
25 mg
50 mg
75 mg
100 mg
250 mg .
-20
-10
0
10
20
30
40
50
60
Mean % Inhibition
血小板聚集抑制
噻***吡啶
Boneu B, Destelle G (on behalf of CAPRIE study group). Platelet anti-aggregating activity and tolerance of Clopidogrel in atherosclerotic patients. Thrombo & Haemo. 1996; 76(6): 939-943
负荷量***吡格雷在3Ｈ内提供快速和全部抗血小板效果1
1. Data on file, Sanofi-Synthélabo, 1999, internal report PDY 3494.
100
-20
0
20
40
60
80
3
6
24
27
48
时间 (小时)
平均抑制 (%)
***吡格雷
75 mg
***吡格雷
300 mg
*
与***吡格雷 75 mg比较，*p <
(n = 20/组)
*
*
*
*
*
健康志愿者
***吡格雷治疗建议(一)
NSTE-ACS患者,不准备进行早期（5天内）诊断性冠脉造影或CABG术者，所有患者立即给予***吡格雷负荷剂量300 mg，继之75 mg/天。 除非有出血的高风险，应持续应用12个月 
STEMI患者,无论是否采用纤溶治疗，应给予首剂负荷剂量300mg（75岁以上和出血高危的患者不用负荷剂量）,继之75 mg/天，应至少持续两周14天，可考虑长期治疗，如1年
***吡格雷治疗建议(二)
服用***吡格雷患者，拟行择期CABG术患者，建议术前停用***吡格雷至少5天，最好7天，除非血