文档介绍：抗乙肝新药富马酸丙酚替诺福韦浅析
 
 
Summary：乙肝是一个国际性公共卫生问题，是一种威胁生命的疾病，而且目前尚无法完全治愈，严重威胁人类健康。。中国是乙肝大国，现有约2000万乙 
 
抗乙肝新药富马酸丙酚替诺福韦浅析
 
 
Summary：乙肝是一个国际性公共卫生问题，是一种威胁生命的疾病，而且目前尚无法完全治愈，严重威胁人类健康。。中国是乙肝大国，现有约2000万乙肝患者需要药物治疗。富马酸丙酚替诺福韦是近年来全球批准的抗乙肝新药，是在富马酸替诺福韦酯的基础上，优化了前药结构，在保留治疗效果的同时，显著提升了安全性。本文将重点分析富马酸丙酚替诺福韦的作用机制和安全性方面的提升。
Key：乙肝;富马酸丙酚替诺福韦;抗病毒;副作用
引言：乙型肝炎是一种常见的由乙肝病毒（HBV）感染肝脏所引起肝细胞炎症和坏死的病毒感染性肝脏疾病，具有较强的传染性，属乙类传染病，是中国重点控制的传染病之一。乙肝呈世界性流行，据世界卫生组织报道，全球有近3亿慢性乙肝感染者，。中国是HBV感染高发地区，中国乙肝病毒携带者约为7000万，乙肝患者约2000万人。乙肝病毒的主要传播途径包括：母婴传播、血液传播、性传播和密切生活接触传播。母婴传播是最主要的传播途径，中国30%以上的乙肝患者由此途径感染乙肝，在***肝硬化、肝癌患者中，90%以上也是母婴传播感染乙肝。研究表明：乙肝
病毒不会通过共同就餐、母乳喂养、拥抱、握手、喷嚏或公共场所玩耍等无血液暴露解除行为传播。2005年，乙肝疫苗被纳入了中国一类疫苗，有效地阻断乙肝病毒的传播。近年来，中国虽然通过疫苗预防接种为主、防治结合的综合策略，使得儿童乙肝病毒感染率显著下降，但由于人口基数大、历史病例多，乙肝患者仍然是一个庞大的群体，乙肝治疗仍然面对严峻挑战。
乙肝的治疗
乙肝是一种慢性进展性疾病，如果不进行有效干预，病情将逐步发展为肝硬化甚至肝癌。乙肝的治疗目标是最大限度地长期抑制乙肝病毒复制，减轻肝细胞炎症坏死及肝脏纤维组织增生，延缓和减少肝功能衰竭、肝硬化失代偿、肝硬化、肝癌和其他并发症的发生，改善患者生活质量，延长其生存时间。乙肝的主要治疗手段是抗病毒治疗，国际各大肝病学会的指南均推荐三种核苷类药物：恩替卡韦（ETV）、富马酸替诺福韦酯（TDF）和富马酸丙酚替诺福韦（TAF）作为一线的口服抗乙肝药物。TAF（商品名：韦立得）是新一代抗乙肝药物，具有强效、“零”耐药、骨肾安全性高的特点，作为一线药物被各大指南广泛推荐并应用于临床，包括可作为高龄、肝功不全、骨病及肾功能损害患者的一线用药，也可作为既往核苷药物治疗失败患者的补救治疗方法，TAF已逐渐成为乙肝治疗的首选用药。
TAF的作用机制
TAF是TDF的改良升级版，TDF和TAF是两种不同形式的替诺福韦（TFV）前体药物。TAF通过被动扩散和主动摄取进入肝细胞后，经羧酸酯酶1（CES1）水解，释放出活性药物TFV，再经核苷酸激酶转化为最终活性代谢产物二磷酸替诺福韦，与细胞内结构相似的二磷酸腺嘌呤竞争性的结合与逆转录酶的底物活
性部位，掺入病毒正在复制的DNA链中，引起病毒DNA链合成的中断并抑制逆转录