文档介绍：片剂崩解不合格的原由和解决方法
应将处方与工艺进行细分,一步步进行研究试验,不要轻易下结
论一、处方原由
、崩解剂
(1) 、速崩王:外加、内加或内外加(颗粒比较硬的品种可能需要内加,一
般用量4%-8%)
(2) 、L-HPC片剂崩解不合格的原由和解决方法
应将处方与工艺进行细分,一步步进行研究试验,不要轻易下结
论一、处方原由
、崩解剂
(1) 、速崩王:外加、内加或内外加(颗粒比较硬的品种可能需要内加,一
般用量4%-8%)
(2) 、L-HPC:有优秀的崩解成效,崩解后颗粒更细,有益于药物的溶出,难
溶性药物使用成效较好
(3) 、羧甲基淀粉钠:在中药浸膏片中成效不理想,药物粘性大,溶液不简单
大批进入药片中,只有极少的崩解剂可以吸到水后膨胀,抗衡
不了药物自己的粘性,需要使用大批的崩解剂分部到能吸到水的部位产生足够的膨胀;改良的方法:加入可以改变药物粘性的辅料和此类崩解剂配合使用(氯化钠无副作用,加入量可任意,快速溶解后产生大批孔隙使溶液进入药片中增大溶液与药
物的接触面积,溶解后使药片松懈,有益于崩解剂发挥作用和最后的崩解
(4) 、硬度较大的品种多用一些羧甲基淀粉钠和微晶纤维素
(5) 、硬度不够的品种加一些糖粉
(6) 、pvpp:中药,用量比较大,10%,崩解时间可在15分钟内用
量一般在2%-5%
粒径达的,效率更高
可用于分别片、难溶片等
价钱较高
(7) 、微晶纤维素
(8) 、崩解剂适用比单用成效好,内加和外加的用量比率也很重要
解决缓释片崩解问题,L-HPC与CMS-Na适用,PVPP与CCMS-Na适用
(9) 、pvp,微粉硅胶,应充足考虑不一样的崩解剂对产品的影响,交联羧甲基淀
粉钠(价钱较高)
、粘合剂减少用量或降低浓度, HPMC
、润滑剂(1)、滑石粉,亲水性润滑剂,用量适合不会影响崩解,润滑性不如硬
脂酸镁。
(2) 、疏水性润滑剂,用量许多时会影响崩解,可加入量表面活性
剂,如十二烷基硫酸钠(%左右)
(3) 、月桂醇硫酸镁(十二烷基硫酸镁)水溶性润滑剂,润滑成效不及硬脂
酸镁,好于滑石粉、PEG及月桂醇硫酸钠
、表面活性剂:分别片可适合加%左右的表面活性剂
、一般知识“崩解要求快,片重应当小”是误区,实质生产中,片重小,压力就不
会很大
、主药的影响:难溶性主药影响崩解
含油类成分许多,加入吸有剂,吸附油类成分,不加崩解可解决
片剂疏水性较强,加入表面活性剂,改良片剂的湿润性
二、中药浸膏片
、浸膏量过大,遇水互相粘结成团,使崩解困难,解决方法加入好的崩解剂如CMS-Na,改变制粒工艺
2、水提半浸膏片、醇提半浸膏片,中药粉作崩解剂
3、全浸膏片粘度大,颗粒难做,制成的颗粒和成片后易吸湿, 解决方法加入新式崩解剂
4、适用新式辅料解决崩解问题(1)避开淀粉、糊精糖粉等传统辅料
(2)新式辅料:微晶纤维素和低代替羟丙纤维素结合
粘合剂:交联聚维酮润滑剂,使用水溶性润滑剂: PEG
5、原料根源复杂,特别是油类、树脂、全浸膏片造成崩解不合格最为常有,原来因为没有孔隙和毛细管通道堵赛水分不可以快速进入片剂中
6、颗粒过于坚硬解决方法(1)适合减少膏量,增添药粉量,或增添一些崩解剂,如淀
粉、羧甲