文档介绍：第四章中枢神经系统药物
第一节镇静催眠药和抗焦虑药
学习目标:
1. 掌握苯二氮艹卓类的作用、应用及不良反应
2. 了解巴比妥类和其他镇静催眠药的作用、应用
3. 了解抗焦虑药的应用
一、镇静催眠药
镇静催眠药是通过抑制中枢神经系
统而产生镇静和近似生理性睡眠的药物。
分类:
一、苯二氮艹卓类(最常用) 地西泮、硝西泮、三唑仑等
二、巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠
三、其他类水合氯醛
(一)苯二氮艹卓类
【药理作用和临床应用】
1. 抗焦虑用于各种焦虑症
2. 镇静催眠用于各种失眠及麻醉前给药
特点: (1) 产生近似生理性睡眠;
(2) 长期用药后反跳较轻;
(3) 安全范围大。
3. 抗惊厥、抗癫痫
用于破伤风、子痫、小儿高热、药
物中毒引起的惊厥。
地西泮—癫痫持续状态首选
4. 中枢性肌肉松弛
用于肌强直、肌肉痉挛
【作用机制】
GABA受体——Cl-通道门控受体
GABA﹢GABA受体—Cl-通道开放—Cl-
内流—神经细胞超极化—中枢抑制
苯二氮艹卓类药物促进GABA与其受体结合,使Cl-通道开放频率增加,Cl-内流增多,呈现中枢抑制作用。
【不良反应】
1. 头昏、嗜睡、乏力等,大量可致共济
失调,过量可致昏迷和呼吸抑制。
2. 长期——耐受性、成瘾性
3. 久用骤停——戒断症状,但成瘾性和
戒断症状比巴比妥类轻。
【用药指导】
1. 静脉注射速度宜缓慢。
2. 孕妇、哺乳妇、青光眼及重症肌无力
者禁用。
3. 与其他成瘾药合用时,危险性增加。
4. 与钙通道拮抗药合用,低血压加重。
苯二氮艹卓类药物比较
药物作用、应用不良反应
长效类
地西泮抗焦虑、镇静催眠头昏、嗜睡等,偶致共济失调
抗惊厥、抗癫痫久服可产生依赖和成瘾
氟西泮用于各种失眠同地西泮
中效类
氯氮艹卓治疗焦虑症和失眠同地西泮
硝西泮治疗失眠,抗惊厥、嗜睡、反跳性失眠,轻度成
抗癫痫瘾性
艾司唑仑用于失眠,也可用于适量无不良反应,量大时可
焦虑,抗惊厥、癫痫出现乏力、嗜睡
短效类
三唑仑镇静、催眠头晕、倦睡多见
阿普唑仑主要抗焦虑,也可催眠嗜睡、头痛、乏力等
(二)巴比妥类
分类:
(1) 慢效:苯巴比妥;
(2) 中效:异戊巴比妥;
(3) 短效:司可巴比妥;
(4) 超短效:硫喷妥钠。