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譬秆唧学位论文作者:/『耋毫杳南孓荷嗽乱麬日同期:!#瓿г拢弧M学位论文原创性声明学位论文使用授权声明本人郑重声明:所呈交的学位论文,是本人在导师的指导下,独立进行研究所取得的成果。除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含任何其他个人或集体已经发表或撰写过的科研成果。对本文的研究作出重要贡献的个人和集体,均已在文中以明确方式标明。本声明的法律责任由本人承担。本人在导师指导下完成的论文及相关的职务作品,知识产权归属郑州大学。根据郑州大学有关保留、使用学位论文的规定,同意学校保留或向国家有关部门或机构送交论文的复印件和电子版,允许论文被查阅和借阅;本人授权郑州大学可以将本学位论文的全部或部分编入有关数据库进行检索,可以采用影印、缩印或者其他复制手段保存论文和汇编本学位论文。本人离校后发表、使用学位论文或与该学位论文直接相关的学术论文或成果时,第一署名单位仍然为郑州大学。保密论文在解密后应遵守此规定。学位论文作者:,
摘要鉴于全球疾病治疗药物的现状,新型药物研发的紧迫性已经成为共识,其中,缓激肽珺受体拮抗剂类药物的开发已经成为研究热点。缓激肽作为人体内内源性肽的一个亚型,在所有的细胞和组织中都能够表达并且在血浆或组织中能够促进大多数已知的缓激肽和胰激肽的药理效果。许多活体内的研究都表明:缓激肽受体的阻断可能对哮喘,过敏性募炎,胰腺炎,骨关节炎,创伤性脑损伤,老年痴呆症,血管性水肿等病理条件具有显著疗效,因此缓激肽受体拮抗剂类药物的开发具有很好的应用前景和重要的意义。近年来,缓激肽受体拮抗剂类药物已经从肽类发展到了小分子非肽类,研究人员已经设计、合成出各种各样的分子,有一些还取得了较好的临床效果。其中,,设计了一类新型的缓激肽受体拮抗剂及其拟合成路线。该目标化合物是基于具有生物活性的二氯甲苯和喹啉环亚结构的非肽类拮抗剂的分子骨架与二肽分子的组合体,以期可以同时具有二者的优点,即既有较好的生物活性,又有较大的水溶性。我们初步探索了目标化合物的合成,对其进行了反应的优化,最后优化出一条较为合理的反应路线。同时在实验探索过程中,合成了多个新化合物,并对它们的结构进行了初步的表征和鉴定。关键字:新型,缓激肽受体拮抗剂,合成,优化的贡献。摘要
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—————————————————————————————————————————————————————————————————————’馹一录摘要⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯目录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.第一章前言⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.第二章新型缓激肽菏芴遛卓辜恋暮铣商剿鳌目缓激肽简介⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..缓激肽受体拈抗剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..缓激肽J芴遛卓辜恋姆⒄¨受体拮抗剂⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..开发缓激肽受体拮抗剂的意义憎⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..拈抗剂的设计与开发途径⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯....〈慕徊叫奘巍课题的提山⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.合成路线的设想⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯合成路线的探索和优化⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.〈.擅押蠹谆;;さ耐殉齢¨⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..宦纫一羟基喹啉和羟甲基吡啶的亲核取代⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..二氯甲苯的溴代⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.二氯甲苯的酰基化⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.二氯甲苯酰基化产物的澳代⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..酮羰基的还原一’.羧酸苄溴与羟基喹啉的亲核取代⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.二氯甲苯酰基化产物的酯化⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.’⋯”..........................................................
实验部分⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..参考文献⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯附录⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯..致谢⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...衔的合成与表征⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...羧酸甲酯的溴代⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯...羧酸甲酯苄溴与羟基喹啉的反应⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯.⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯本章小结⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯⋯主