普鲁卡因的发现过程课件.ppt

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先导化合物

(涉及的药物设计原理)
成药过程
衍生化改造
一、先导化合物天然生物活性物质-古柯树叶中提取→可卡因
古柯
生长于南美洲
当地居民一般把古柯叶放入嘴中咀嚼、或将古柯叶放入烟斗中吸食、或与大麻混合后吸食
吸食者会出现情绪高涨,警觉性增高,精力旺盛,判断力下降等一系列症状
1855年至1860年间,两位德国科学家提炼出单独的植物碱,并将其命名为古柯碱
成药过程
普鲁卡因是局部麻醉药。临床常用其盐酸盐,又称"奴佛卡因"。白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。毒性比可卡因低。注射液中加入微量肾上腺素,可延长作用时间。用于浸润麻醉、腰麻、"封闭疗法"等。除用药过量引起中枢神经系统及心血管系统反应外,偶见过敏反应,用药前应作皮肤过敏试验。
其他药物氯普鲁卡因利多卡因
氯普鲁卡因
利多卡因lidocaine
利多卡因
谢谢