普鲁卡因的发现过程.ppt

文档介绍：普鲁卡因的发现过程
xx班 xxx xxxxxxx
先导化合物

(涉及的药物设计原理)
成药过程
衍生化改造
一、先导化合物天然生物活性物质-古柯树叶中提取→***
古柯
生长于南美洲
当地居民一般把古柯叶放入嘴中咀嚼、或将古柯叶放入烟斗中吸食、或与***混合后吸食
吸食者会出现情绪高涨,警觉性增高,精力旺盛,判断力下降等一系列症状
1855年至1860年间,两位德国科学家提炼出单独的植物碱,并将其命名为***
Procaine普鲁卡因

原理:剖裂物-简化复杂结构
Cocaine***
→
成药过程
普鲁卡因是局部***。临床常用其盐酸盐,又称"奴佛卡因"。白色结晶或结晶性粉末,易溶于水。毒性比***低。注射液中加入微量肾上腺素,可延长作用时间。用于浸润麻醉、腰麻、"封闭疗法"等。除用药过量引起中枢神经系统及心血管系统反应外,偶见过敏反应,用药前应作皮肤过敏试验。
其他药物***普鲁卡因利多卡因
***普鲁卡因
,其麻醉强度为普鲁卡因的 2 倍,代谢速度是普鲁卡因的5 倍, 副作用为普鲁卡因的1/2
%-3%,药液浓度和剂量由麻醉部位及程度决定
,可延长吸收时间和降低毒性
,一般作用时间为45-60min。在所有的局麻药中,***普鲁卡因毒性最低, 通过急性毒性试验表明,盐酸***。
因此盐酸***普鲁卡因相对于其他局部***具有麻醉效能强、麻醉起效快、作用时间短、麻醉毒性小等优点。
利多卡因lidocaine
利多卡因