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【药物名称】
通用名:氨甲苯酸注射液
曾用名:
商品名:
英文名:AminomethylbenzoicAcidInjection
汉语拼音:Anjiabensuanzhusheye
本品主要成份及其化学名称为:对氨甲基苯甲酸-水合物
构造式:
分子式:C8H9NO2·H2O
分子量:
【性状】?
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】?
本品为促凝血药。血循环中存在各样纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素等。
正常状况下,血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高好多倍,因此不致发生纤溶性出
血。但这些拮抗物不可以阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形
成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和
赖氨酸肽链,形成纤维蛋白降解产物,并惹起凝血块溶解出血。纤溶酶原经过其分子结
构中的赖氨酸联合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上,赖氨酸则能够竞争性地阻抑这类
吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,进而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。本品
的立体构型与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相像,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋
白网上,进而防备其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
【药代动力学】?
口服后胃肠道汲取率为69%士2%。体内散布浓度挨次为肾>肝>心>脾>肺>血液
等。服药后3小时血药浓度即达峰值,,峰值一般为4~5ug/ml。
口服8小时血药浓度已降到很低水平;静注后有效血药浓度可维恃3~5小时。服药24
小时,36%?5%以原形随尿排出,静注则排出63%?17%,其余为乙酰化衍生物。
【适应症】?
本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过分所惹起的出血,包含急性和慢性、限制性
或浑身性的高纤溶出血,后者常有于癌肿、白血病、妇产科不测、严重肝病出血等。
【用法与用量】?
~(1-3支),(6支)。
【不良反响】?
本品与6-氨基己酸对比,抗纤溶活性强5倍。不良反响很少见。长久应用未见血
栓形成,偶有头昏、头病、瞳部不适。居心肌梗死偏向者应慎用。
【禁忌】尚不明确
【注意事项】
1)应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。关于有血栓形成偏向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2)本品一般不独自用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进
一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。若有必需,应在肝素化的基础上才应用本品。
3)如与其余凝血因子(如因子IX)等适用,应警惕血栓形成。一般以为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
4)因为本品可致使继发肾盂和输尿管凝血块堵塞,血友病或肾盂实质病变发生大批血尿时要慎用。
5)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
6)慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
【孕妇及哺乳期妇女用药】?
尚不明确
【少儿用药】未进行该项实验且无靠谱参照文件
【老年患者用药】未进行该项实验且无靠谱参照文件
【药物互相作用】
1)与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;
2)口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品适用,有增添血栓形成的危险。