文档介绍：该【第四十二章 四环素及氯霉素类课件 】是由【gyzhluyin】上传分享，文档一共【32】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【第四十二章 四环素及氯霉素类课件 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。第四十二章 四环素类及***霉素类
四环素类及***霉素类药物属广谱抗生素,对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌作用,对立克次体、支原体和衣原体也具有较强的抑制作用;其中四环素类尚可抑制某些螺旋体和原虫。
第一节四环素类
【抗菌作用特点】 ●抗菌活性:米诺环素>多西环素>美他环素> 地美环素>四环素>土霉素。 ●由于新型高效抗菌药的不断出现,四环素类药 物的不良反应成为突出问题,四环素已不再作 为本类药物的首选药。首选多西环素。 ●土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病,疗效优于其 他同类药物;对细菌感染很少使用。 ●金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼。
【抗菌机制】 ●与核糖体30S亚基的A位特异性结合,阻止氨基酰tRNA 进入A位,抑制肽链延长和蛋白质合成。 ●改变细菌细胞膜通透性,使菌体内核苷酸及其他重要成 分外漏,抑制细菌DNA复制。 ●高浓度时具有杀菌作用。
【耐药机制】 ①细菌核糖体保护蛋白基因表达增强,大量生成核糖体保护蛋白。 ②细菌染色体突变,导致细胞壁的外膜孔蛋白 OmpF减少,药物难以进入菌体。 ③细菌产生四环素类药物泵出基因,使表达的膜蛋白具有排出四环素的作用,使菌体内药物浓度降低。 ④细菌产生灭活酶,使药物失活。
【临床应用】 四环素类药物仍可作为下述疾病的首选药。 ●立克次体感染(斑疹伤寒、Q热和恙虫病等); ●支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系感染); ●衣原体感染(鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿); ●某些螺旋体感染(回归热等); ●幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡; ●肉芽肿鞘杆菌感染引起的腹股沟肉芽肿; ●鼠疫、布鲁菌病、霍乱、牙周炎。
下列处方合理吗?某医生用中西医结合法治疗支气管炎,给患者服用四环素片和牛黄解毒片(含石膏)。试分析该用药是否合理?
【不良反应】 ●局部刺激作用:口服可引起恶心、呕吐、腹泻等症 状。肌内注射刺激性大,禁用。静滴易引起静脉炎。 ●二重感染:婴儿、老人、体弱者、合用糖皮质激素或 抗肿瘤药的病人,使用四环素时易发生。 真菌感染多由白假丝酵母菌引起,表现为鹅口疮、肠 炎;应立即停药并同时进行抗真菌治疗。 假膜性肠炎由四环素耐药的艰难梭菌感染所致表现为剧烈 的腹泻、发热、肠壁坏死、体液渗出甚至休克 死亡;立即停药并口服万古霉素或甲硝唑。
多西环素
●属长效半合成四环素类,是四环素类药物的首选药; 抗菌活性比四环素强2~10倍,具有强效、速效、长 效的特点;消除t1/2长达12~22h,每日用药1次。 ●口服吸收良好,不易受食物影响。大部分药物随胆汁 进入肠腔排泄,肠道中的药物多以无活性的结合型或 络合型存在,很少引起二重感染。 ●少量药物经肾脏排泄,肾功能减退时粪便中药物排泄 增多,故肾衰竭时也可使用。 ●应饭后服用,以大量水送服,服药后保持直立体位30 min以上,以避免引起食道炎。静脉注射时,可能出 现舌麻木及口腔异味感。易致光敏反应。其他不良反 应少于四环素。