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上海医药高等专科学校.pptx

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药理教研室室
第二十四章章抗心律律失常药
第二十四章章抗心律律失常药
心率:60-100次/分
心律失常包包括心动动节律和频频率异常,,是由于心心脏冲动形形成和传导导异常所致致,按心博博频数不同同,分为快快速型、缓缓慢型。
快速型心率率失常:如如窦性心动动过速、心心房早搏、、房扑、房房颤、心室室早搏、阵阵发性心动动过速(室室上性、室室性)、心心室纤维颤颤动等。
缓慢型心率率失常有窦窦性心动过过缓(60次/分以以下)、传传导阻滞(心房、房房室、心室室)等。
第二十四章章抗心律律失常药
第一一节节抗抗心心律律失失常常药药的的分分类类
第二二节节常常用用的的抗抗心心律律失失常常药药
第一一节节抗抗心心律律失失常常药药的的分分类类
根据据药药物物作作用用的的电电生生理理学学特特点点,,分分四四大大类类::
Ⅰ类类Na+通通道道阻阻滞滞药药::
ⅠA类类:适适度度Na+通通道道阻阻滞滞,奎奎尼尼丁丁
ⅠB类类:轻轻度度Na+通通道道阻阻滞滞,利利多多卡卡因因
ⅠC类类:明明显显Na+通通道道阻阻滞滞,******卡卡尼尼
Ⅱ类类ββ-R拮拮抗抗药药,普普萘萘洛洛尔尔
Ⅲ类类选选择择性性延延长长复复极极过过程程药药,******碘碘******
Ⅳ类类钙钙拮拮抗抗药药,维维拉拉帕帕米米
第二二节节常常用用的的抗抗心心律律失失常常药药
一、、ⅠⅠ类类Na+通通道道阻阻滞滞药药
ⅠA类类
奎尼尼丁丁(Quinidine)
[药药理理作作用用]
抑制制Na+内内流流大大于于抑抑制制K+外外流流
1、、降降低低自自律律性性抑抑制制4相相Na+内内流流,,降降低低浦浦氏氏纤纤维维、、心心房房肌肌和和心心室室肌肌自自律律性性.
2、、减减慢慢传传导导抑抑制制0相相Na+内内流流.
3、、绝绝对对延延长长ERP抑抑制制3相相K+外外流流,,延延长长复复极极化化过过程程.
4、、阻阻断断αα受受体体,,血血管管舒舒张张,,血血压压降降低低;;抑抑制制心心肌肌收收缩缩力力。。
5、、抗抗胆胆碱碱作作用用,,延延长长心心房房不不应应期期.
[应应用用]
临床床上上用用于于各各种种心心律律失失常常如如心心房房颤颤动动,,心心房房扑扑动动及及室室上上性性心心动动过过速速等等.
[不不良良反反应应]
1、、金金鸡鸡钠钠反反应应::耳耳鸣鸣,,听听力力减减退退等等.
2、、奎奎尼尼丁丁晕晕厥厥或或猝猝死死::意意识识丧丧失失、、抽抽搐搐、、呼呼吸吸抑抑制制、、室室颤颤.
普鲁鲁卡卡因因******(Procainamide)
作用用与与奎奎尼尼丁丁相相似似而而较较弱弱.
临床床主主要要用用于于室室性性心心律律失失常常,,也也可可用用于于室室上上性性心心律律失失常常。。静静注注给给药药适适用用抢抢救救危危急急病病人人.
不良良反反应应较较奎奎尼尼丁丁少少.
一、、ⅠⅠ类类Na+通通道道阻阻滞滞药药
ⅠA类类
普鲁鲁卡卡因因******(procainamide)
药理理作作用用::
作用用与与奎奎尼尼丁丁相相似似而而较较弱弱((能能↓↓自自律律性性,,↓↓传传导导速速度度,,↑↑ERP和和APD)),,但但无无明明显显抗抗αα受受体体及及抗抗胆胆碱碱作作用用。。
体内过程程:
口服1h、-1h、静脉脉4min血药药浓度即即达高峰峰;肝内内代谢产产物N-乙酰普普鲁卡因因***具有有明显的的Ⅲ类药药物作用用。
临床用途途
临床应用用与奎尼尼丁相似似,用于于房性、、室性的的心律失失常,静静注或静静滴抢救救危急病病例。对对急性心心梗所致致的室性性心律失失常首选选利多卡卡因。
第二节常常用的的抗心律律失常药药
一、Ⅰ类类Na+通通道阻滞滞药
ⅠB类类
利多卡因因(Lidocaine)
[作用]
促进K+外流和和抑制Na+内内流.
1、降低低自律性性选择择性作用用于浦氏氏纤维,,促进4相K+外流和和抑制Na+内内流.
2、相对对延长ERP促促进3相K+外流,,缩短浦浦氏纤维维的APD和ERP,,ERP相对延延长.
3、高浓浓度则抑抑制传导导,使单单向传导导阻滞转转为双向向传导阻阻滞,消消除折返返激动。。对因受受损而部部分除极极的心肌肌组织,,可消除除单向传传导阻滞滞和折返返激动.
[应用]
1、室性性心律失失常,对对室性早早搏疗效效好.
2、强心心甙中毒毒引起的的室性或或室上性性心律失失常.
3、急性性心肌梗梗塞引起起的室性性心律失失常为首首选药.
[不良反反应]
静注速度度过快或或大剂量量可降低低血压、、抑制房房室传导导和抑制制呼吸。。
苯妥英纳纳
作用与利利多卡因因相似,,主要作作用浦氏氏纤维.
主要用于于室性心心律失常常,对强强心甙中中毒引起起的快速速型室性性和室上上性心律律失常(室上性性心动过过速、、房扑、、房颤)均有效效.
静注大剂剂量可引引起低血血压、心心动过缓缓及房室室传导阻阻滞.
第二节常常用的的抗心律律失常药药
一、Ⅰ类类Na+通通道阻滞滞药
ⅠB类类
苯妥英((phenytoin,大伦伦丁)
1、药理理作用及及用途与与利多卡卡因相似似,抑制制失活态态的钠通通道,降降低蒲氏氏纤维的的自律性性。
2、能与与强心苷苷竞争Na+-K+-ATP酶,抑抑制强心心苷中毒毒所致的的后除极极及触发发活动。。
3、主要要用于室室性心律律失常,,尤其是是强心苷苷类药物物中毒所所致的室室性心律律失常首首选,对对心肌梗梗塞、心心脏手术术、麻醉醉、电复复律等引引起的室室性心律律失常也也有效,,但疗效效不及lidocaine。。
第二节节常常用的的抗心心律失失常药药
一、ⅠⅠ类Na+通道道阻滞滞药
ⅠC类
普罗帕帕***(propafenone,心律律平)
1、明明显抑抑制Na+通道,,能降降低浦浦氏纤纤维及及心房房、心心室肌肌的自自律性性,减减慢传传导速速度,延长长APD及及ERP;;
2、有有β受受体阻阻断作作用及及钙通通道阻阻滞作作用。。
3、用用于阵阵发性性室上上性心心动过过速,,有效效率约约90%;;室性性早搏搏,有有效率率约80%;伴伴发心心速和和房颤颤的预预激综综合征征。
4、有有消化化道反反应,,偶见见粒细细胞缺缺乏、、红斑斑狼疮疮样综综合征征等。。严重重时可可致心心律失失常,,低BP。。
第二节节常常用的的抗心心律失失常药药

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