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第一单元 药物作用的基本原理
1、酸性药物过量中毒,为加速排泄,可以(碱化尿液,减少重吸取)。
2、药物进入经胸最常用的方式(脂深性跨膜扩散)。
第二单元 拟胆碱药
一、毛果芸香碱(M胆碱受体激动药)
作用:直接作用于受体。
缩瞳;减少眼内压;调节痉挛。
用途:治疗青光眼。
二、新斯的明(抗胆碱酯酶药)
作用:影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌;减慢心室率;对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途:重症肌无力。尿潴留。室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救
1、有机磷农药中毒的急救:阿托品+AchE复活剂
2、有机磷酸酯类中毒时,产生M样症状的因素(胆碱能神经递质破坏减少)。
第四单元 抗胆碱药
一、阿托品
作用:1、对眼睛:散瞳、升高眼内压和调节麻痹
2、解除平滑肌痉挛
3、克制腺体分泌
4、解除迷走神对心脏的克制。
5、扩张血管,改善微循环
6、提起抗诉乙酰胆碱
7、兴奋中枢神经系统
用途:1、虹膜捷状体炎
2、内脏绞痛
3、全身麻醉前给药;胃、十二指肠溃疡
4、缓慢型心律失常
5、感染性休克
6、有机磷酸酯类中毒
禁忌:青光眼;前列腺肥大者。
二、山莨菪碱
三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药
第五单元 拟肾上腺素药
一、a和b受体激动药
(一)肾上腺素
用途:心跳骤停;
抗休克;
支气管哮喘及其她速发型变态反映性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反映:心律失常,室颤
(二)***
用于腰麻术中所致的血压下降
二、a受体激动药
(一)去甲肾上腺素
用途:休克和低血压,用于药物中毒致低血压
上消化道出血
延长局麻药的局麻作用。
不良反映:局部组织缺血坏死(用酚妥拉明)
急性肾衰。
(二)间羟***
三、b受体激动药
(一)异丙肾上腺素
用途:心室自律缓慢,高度房室传导阻滞,窦房结功能衰竭
II、III房室传导阻滞
支气管哮喘
休克
(二)多巴酚丁***
用途:心源性休克;充血性心衰
四、a、b、DA受体激动药
多巴***
用途:用于血容量已补足但有心收缩力削弱及尿量减少的休克。
充血性心衰:用强心甙、利尿药无效的难治性心衰
急性肾衰 常合用利尿药。
第六单元抗肾上腺素药
一、a受体阻断药 酚妥拉明(苄***唑啉)
用途:外周血管痉挛性疾病
静滴去甲肾上腺素发生外漏
休克(感染性、出血性)
充血性心衰和急性心梗
防治手术时发生高血压危象
二、b受体阻断药 (普萘洛尔、美托洛尔)
用途:心律失常、心绞痛、高血压
急性心梗初期
甲亢(辅助用药)
青光眼(原发性开角型)
偏头痛
禁忌证:严重左室心功能不全;支气管哮喘;我不是度房室传导阻滞;窦性心动过速。
第七单元 镇定催眠药
一、安定(***)――苯二氮䓬类
用途:抗焦急首选药
镇定催眠首选药
治疗癫痫持续状态的首选药
中枢性肌肉松弛。
二、巴比妥类(苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠)
用途:重要是克制中枢神经系统
苯巴比妥:常用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态。
麻醉:硫喷妥钠
第八单元 抗癫痫药
一、苯妥英钠
用途:治疗大发作和部分性发作的首选药
不良反映:过敏反映;长期服低血钙。有致畸和齿龈增生。
二、苯巴比妥――防治大发作的首选药
三、乙琥***――防治小发作的首选药
四、***硝基安定――失神小发作
五、丙戊酸钠――广谱抗癫痫作用
六、卡巴西平――精神运动性发作
第九单元抗精神失常药
一、***丙嗪(冬眠灵)
作用:
1、中枢神经系统:镇吐作用――部位:延脑第四脑室底部;减少体温
2、内分泌系统(溢乳、闭经:阻滞结节-漏斗通路D2受体)
3、植物神经系统:降血压
用途:人工冬眠:***丙嗪+异丙嗪+度冷丁+乙酰丙嗪
不良反映:锥体外系反映;过敏;口干、便秘、视力模糊。
二、***哌啶醇――各型精神分裂症
三、丙咪嗪(米帕明)――抗抑郁药
效应:拟交感作用;增高突触间隙去甲肾上腺素浓度;镇定作用;阿托品样作用。
用途:多种抑郁症
小儿遗尿症
禁忌:青光眼;前列腺肥大;严重心血管疾病;癫痫。
第十单元抗帕金森病药
一、左旋多巴(拟多巴***类药)
作用用途:对轻症、较年轻疗效较好,对重症、年老者差。
改善肌肉僵直及运动困难效果较好,对肌肉震颤差。
显效慢。
还可用于肝性脑病。
不良反映:外周脱羧形成的多巴***是导致不良反映的重要因素。
二、苯海索(中枢性抗胆碱药)
作用用途:初期轻症患者
不能耐受或禁用左旋多巴的患者。
抗肌肉震颤效果好,改善强直和运动障碍的疗效差。
对抗精神病药引起的帕金森综合征有效。
第十一单元镇痛药
一、吗啡(阿片生物碱类镇痛药)
作用:镇痛、镇定;克制呼吸;镇咳;缩瞳;止泻
用途:镇痛;心源性哮喘;急慢性消耗性腹泻。
拮抗药:纳洛***
二、哌替啶(度冷丁)
用途:镇痛;麻醉前给药;人工冬眠;心源性哮喘
三、***
镇痛作用与吗啡相似,用于和海络因的脱毒治疗。
第十二单元解热镇痛药
一、阿司匹林(乙酰水杨酸)
作用:解热镇痛
抗炎、抗风湿 治疗风湿热和类风湿性关节炎的首选药
克制血小板汇集
不良反映:诱发哮喘;瑞夷综合征。
二、对乙酰氨基酚(扑热息痛)
作用:解热作用强,镇痛作用弱,无抗炎作用。
为小儿退热首选。
三、保泰松(布她***)
抗炎抗风湿作用强,而解热镇痛作用弱。
四、安乃近――解热作用强,损害造血系统。
五、吲哚美辛(消炎痛)
是最强的环氧化酶克制药之一。(对前列腺素合成酶克制作用最强。)
六、布洛芬
广泛用于解热镇痛、抗炎、抗风湿和无水杨酸反映
第十三单元 抗组***药
一、H1受体阻断药
苯***、异丙嗪(非那根)、吡苄明、***苯吡***(扑尔敏)、***苯那敏、阿司咪唑、布可立嗪、美克洛嗪、特非那定、赛庚啶
作用:1、H1受体阻断作用
2、中枢克制作用(但阿司咪唑无中枢副作用)
3、(弱)阿托品样作用、局部麻醉作用和奎尼丁作用。
4、抗乙酰胆碱样作用。
用途:1、防治皮肤粘膜变态反映性疾病。
防治I型变态反映性疾病 对过敏性鼻炎、荨麻疹等首选
2、防治晕动病和呕吐(苯***、异丙嗪)
3、镇定、催眠(苯***、异丙嗪)
苯***最常用的不良反映:镇定、嗑睡
二、H2受体阻断药
西咪替丁(甲***咪胍)、雷尼替丁
作用:可逆性地与组***竞争H2受体。克制胃酸分泌。可拮抗组***、五肽胃泌素、M胆碱受体致胃酸分泌。
用途:治疗消化性溃疡,对十二指肠溃疡疗效尤佳。
不良反映:内分泌紊乱;乏力、肌痛;精神错乱;粒细胞减少。
第十四单元 利尿药及脱水药
一、利尿药
强效利尿:呋喃苯***酸(速尿、呋塞米)、布美她尼
中效利尿:氢***噻嗪(双氢克尿塞)、苄***噻嗪(利钠素)
低效利尿:螺内酯(安体舒通)、氨苯蝶啶
利尿剂与其她药物合用的互相作用:
1、与氨基甙类抗生素合用可增长其耳毒性
2、与头孢噻啶合用增长肾毒性。
3、与蛋白结合率高的药物合用,作用增强,起效时间缩短。
4、与降血糖药合用应注意补钾并增长降血糖药用量。
(一)呋塞米(速尿)
作用:克制髓袢升支粗段(涉及髓质部和皮质部)对***的积极再吸取。克制肾脏的稀释和浓缩功能。
作用迅速、强大而短暂。
用途:1、各类水肿 顽固性水肿病人宜选用。
2、肾功能不全:急性少尿性肾衰初期
3、心功能不全:左心衰
4、加速毒物排泄
不良反映:1、水和电解质紊乱――低钾、低钠、低***性碱中毒。
2、耳毒性
3、胃肠反映
(二)氢***噻嗪
作用:
1、利尿:克制髓袢知支粗段皮质对***的积极的吸取及对钠的被再吸取。作用于远曲小管近端。
2、降压作用
3、抗利悄作用:减少肾性尿崩症患者的尿量及烦渴。
用途:多种因素引起的水肿。
对早、中度心性水肿可做首选。
对治疗慢性心功能不全是常规用药。
不良反映:1、低血钾
2、升高血糖
3、高尿酸血症。
(三)螺内酯
作用:利尿作用较弱,起效缓慢而持久。
与醛固***竞争远曲小管及集合管细胞内的醛固***受体
用途:治疗伴有醛固***增多的顽固性水肿(与噻嗪类并用)。
禁忌:肾功能不全、高血钾症。
(四)氨苯蝶啶
作用:克制远曲小管和集合管K-Na互换
禁忌:高血钾症、肾功能不全
药物互相作用:不与螺内酯并用;与洋地黄毒甙合用疗效减少
二、脱水药甘露醇
作用:1、脱水作用:迅速提高血浆渗入压
2、利尿作用:通过增长血容量并扩张肾血管。
用途:1、脑水肿――减少颅内压的安全有效的首选药。
2、避免急性肾功能衰竭在大面积烧伤、外科手术、严重创伤。
3、青光眼
禁忌:心功能不全,肺水肿及活动性颅内出血。
第十五单元抗高血压药
一、肾上腺素受体阻断药
(一)哌唑嗪 (a1受体阻断药)
作用:选择性阻断血管平滑肌a1受体。降舒张压更明显。
用途:单用治疗中度高血压。
与利尿药或b受体阻断药全用治疗重度或伴有肾功能不全
不良反映:首剂现象:严重的体位性低血压,晕厥,心悸。
(二)普奈洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔(b受体阻断药)
用途:单用治疗轻中度高血压,对伴有心输出量增多和肾素活性偏高的患者疗效较好。
重度高血压常与氢***噻嗪和(或)肼酞嗪合用。
硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗反向性心率加快;血浆肾素活性增高。
高血压伴甲亢,伴血浆肾素活性增高者宜选用。
不良反映:可致高血钾,血管神经性水肿。
可诱发哮喘
血脂异常者不用。
二、钙拮抗药
(一)硝苯地平
作用特点:1、降压快而强,且较持久。
2、随着血压下降而引起的心率变化比直接扩血管药小
3、肾血流量和肾小球滤过率增长。
用途:对轻、中、重度高均合用。
尤合用于伴有肾功能不全或心绞痛的高血压患者。
长期服用可引起水钠潴留,加用利尿药可避免。
(二)尼群地平
作用:1、选择性扩张血管
2、降压进加快心率的副作用较轻微而短暂。
3、有排钠作用,长期用药无耐受现象。
4、有扩张冠状血管作用,减少心肌耗氧量。
用途:单用治疗各型高血压。冠心病高血压合用。
(三)维拉帕米、地尔硫䓬
高血压伴迅速心律失常/溃疡病者宜选用。
三、血管肾张素I转化酶克制药(ACEI)
(一)卡托普利
作用:1、减少肾上腺皮质分泌醛固***
2、减少缓激肽水解,舒张血管
3、PGE2和PGI2的形成增长。
特点:1、降压作用强,起效快
2、降压明心率无明显变化。无水钠潴留。
3、减少糖尿病、肾病等肾小球损伤的也许性。
4、避免和逆转血管壁增厚和心肌肥厚
5、久用不易引起脂质代谢障碍。
用途:单用可治疗多种类型高血压。对高肾素型有特效。
常与b受体阻断药或利尿降压药合用。
不良反映:引起刺激性干咳。
致高血钾、血管神经性水肿。
(二)依那普利――降压作用较强、持久。
四、利尿降压 氢***噻嗪
作用:初期降太作用与排钠利尿有关。
用途:治疗轻度高血压可首选
中、重度与其他药合用。
禁忌:血脂异常者不用。
五、中枢性交感神克制药
可乐定
作用:降压在中枢。激动延髓孤束核一级N元,导致末梢释放NA,使血管平滑肌张力下降,血管扩张。
作用特点:伴心率减慢、心输出量减少;静注先知后降。