文档介绍：阿 莫 西 林
1130414021苏鑫
阿莫西林的基本信息
阿莫西林(Amoxicillin),又名安莫西林或安默西林,是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素,为一种白色粉末或类白色结晶性粉末;味微苦,在水中微溶,在乙醇中几乎不溶,耐酸,在胃肠道吸收好,且不易受大部分食物影响。纤维会影响吸收,降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品,如燕麦,芹菜,胡萝卜等。
在酸性条件下稳定。阿莫西林杀菌作用强,穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一,其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
阿莫西林的药理作用
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药,抗菌谱及抗菌活性强,耐酸性强,杀菌作用者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。阿莫西林在酸性条件下稳定,胃肠道吸收率达90%。
阿莫西林穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键,迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径,使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解,菌体最终因细胞壁损失,水份不断渗透而胀裂死亡。
阿莫西林药理作用
对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌,大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物,但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌:链球菌和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌:青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌:葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
阿莫西林应用
阿莫西林用以治疗伤寒、沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。
治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效,对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、宫颈炎,口服单次剂量3g即可获得满意疗效。
肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应证。
钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。
本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。
阿莫西林的应用
阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染:
(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染
(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染
(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染
(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染
(5)急性单纯性淋病
(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌,降低消化道溃疡复发率。
不良反应
临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5-6%,因反应而停药者约2%。其主要不良反应有:
、荨麻疹、皮疹和哮喘等,尤易发生于传染性单核细胞增多症者。少见过敏性休克。
、恶心、呕吐等症状,偶见假膜性结肠炎等胃肠道反应。
、白细胞减少、血小板减少、贫血等。
、渗出性多形性红斑、Lyell综合征、剥脱性皮炎。
、肾功能紊乱少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。
,焦虑,失眠,头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
、嗜酸性粒细胞增多。
禁忌
国家卫生部门规定,使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。此外,青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素,使用前都必须做皮试。
,也可能对青霉胺或头孢菌素过敏,用药前必须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。
、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
、湿疹、枯草热、荨麻疹