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【药品名称】
盐酸艾司洛尔注射液
【英文名】
EsmololHydrochlorideInjection
【汉语拼音】
YansuanAisiluo'erZhusheye
【主要成分】
主要成份及化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐
【结构式】
【分子式】
CHNO·HCl
16254
【分子量】
【性状】
本品为无色或带黄色的澄明液体。
【药理、毒理】
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其
主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体
也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息
时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程
度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心
率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,
延长前向的文式传导周期。
放射性核素心血池造影提示:,本品可降低静息态心率、收缩压、
心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)
相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘
积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:
量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30
分钟后血液动力学参数即完全恢复。
、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【药代动力学】
本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体
的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的
血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2α)约2分钟,消除半衰期(t1/2β)约9分钟。
【不良反应】
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯
控制心室率发生死亡。
>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性
低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包
括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。
%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。
<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,
癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口
干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外
渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。
【禁忌症】
【注意事项】
(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度
在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。
,半衰期(t1/2β),肾病患者则约为正常的
10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。
,因本品可掩盖低血糖反应。
。
、心率、心功能变化。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,
未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。
对兔子的致畸研究发现,给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对
孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。,并致胎兔死亡
率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女
应慎用。
【儿童用药】
本品在小儿应用未经充分研究。
【老年患者用药】
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用
本品时需慎重。
【药物相互作用】
,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。
***合用时,***血药浓度可升高10%-20%。
,本品的稳态血药浓度会升高46%。
~8分钟。
。
。
【用药过量】
一次用量达12-50mg/kg即可致命。药物过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电
机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给
予阿托品静推;哮喘可予(2受体激动剂或茶碱类治疗;心功能不全患者可予利尿剂及洋
地黄类治疗;休克者可予多巴***、多巴酚丁***、异丙肾上腺素、氨力农等治疗。
【规格】
2ml:200mg
【贮藏】
遮光,密封保存。
【生产单位】
企业名:称
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