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Pharmacokinetics,PK
第一页,共四十四页。
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药动学定义(dìngyì)
体内药物浓度随时间变化(biànhuà)的动力学规律
药物体内处置
(Disposition)
吸收(Absorption)
分布(Distribution)
代谢(Metabolism)
排泄(Excretion)
第二页,共四十四页。
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授课(shòukè)内容
药物的跨膜转运(zhuǎnyùn)
药物的体内过程
药代动力学定量规律
第三页,共四十四页。
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第一节药物(yàowù)的跨膜转运
DrugTransport
第三章
第四页,共四十四页。
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液态镶嵌(xiāngqiàn)模型示意图
糖类(tánɡlèi)
蛋白质
脂质
第五页,共四十四页。
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一、类型(lèixíng)
被动转运(zhuǎnyùn)
脂溶扩散(简单扩散)☆
膜孔扩散(滤过)
载体转运
主动转运
易化扩散
第六页,共四十四页。
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(一)被动(bèidòng)转运(passivetransport)
定义:药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的扩散渗透。
类型
脂溶扩散(lipiddiffusion,简单(jiǎndān)扩散)☆
膜孔扩散(diffusionthroughpores,滤过)
特点☆
①不耗能②无饱和现象③无竞争抑制现象
④膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
第七页,共四十四页。
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(yǐngxiǎng)因素(大多数)☆
膜两侧浓度差大,易扩散
药物脂溶性大,易扩散
药物解离度
解离型:脂溶性小,难扩散
非解离型:脂溶性大,易扩散
药物所在环境(huánjìng)的pH决定药物解离程度(下页)
第八页,共四十四页。
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药物(yàowù)所在体液的pH值
药物体液pH值非解离(jiělí)脂溶性透过生物膜
弱酸性酸多大易
弱酸性碱少小难
弱碱性碱多大易
弱碱性酸少小难
第九页,共四十四页。
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(二)载体(zàitǐ)转运(carriortransport)
(activetransport)
定义:又称逆流转运,即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度的一侧转运
特点*:
①需要耗能②需要载体(zàitǐ),有选择性③有饱和性④有竞争抑制⑤当一侧转运完毕后停止
第十页,共四十四页。
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