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糖皮质激素(glucocorticoid,GC) ——前言
天然的糖皮质激素:由肾上腺皮质合成,具有重要的生理作用:调解代谢、处理应激、抗炎等
糖皮质激素类药物:天然的或人工合成的肾上腺糖皮质激素的类似物
1948年,Hench等人首次将可的松用于类风湿关节炎的患者并取得显著的疗效以来,糖皮质激素在风湿免疫病的治疗中得到广泛应用。
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肾上腺皮质的结构及分泌
束状带:糖皮质激素/氢化可的松
球状带:盐皮质激素/醛固***
网状带:性激素
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糖皮质激素的结构特点
糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
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肾上腺皮质激素的基本结构为甾核构效关系非常密切
①C3、C20的***基及C4-5的双键是保持生理功能所必需;
②糖皮质激素的C17上有-OH;C11上有=O或-OH;
③盐皮质激素的C17上无-OH;C11上无=O或有O与C18相联;
④C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱;
⑤C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
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糖皮质激素的调节
GCS的分泌通过HPA轴控制。
24小时的生物节律,凌晨血浆浓度高,到傍晚时该水平只剩1/4。
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糖皮质激素(glucocorticoid,GC) ——作用机制
受体介导的基因转录调控作用
,与胞浆中特异性受体GR结合,形成GC-GR复合物。
,通过直接和间接两种方式参与基因转录调节:
直接:与DNA上特定序列—糖皮质激素反映元件(gluco-corticoidreactionelement, GRE)
间接:抑制NF-κB、AP-1等转录活性因子,抑制炎性基因的表达
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总之,GC的作用应该是多途径、多位点、多步骤的。但是—— ☺细胞处于不同的病理生理环境时,各种机制之间存在着怎样的优先主次关系? ☺在诸多机制中哪些是与其药理作用相关,而某些与其副作用相关的? ☺如何选择合理的临床使用方案?冲击治疗的合理剂量到底是多少?
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糖皮质激素抗炎作用机制(1)
抑制炎症部位炎症早期白细胞的粘附、迁移和聚集,防止炎性反应进一步发生
抑制中性粒细胞、巨噬细胞的吞噬作用、酶释放以及炎症前细胞因子(尤其是白细胞介素-1以及肿瘤坏死因子)的释放
诱导脂调素的产生;脂调素能够抑制磷脂酶A2产生、从而花生四烯酸的合成下降;在炎症级联反应中使对应的白三烯、前列腺素的产生减少
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糖皮质激素诱导抗炎作用
抑制炎症反应
减轻红肿热痛
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