文档介绍：药物化学案例分析
第二章中枢神经系统药物
案例2-1
医师向你提出咨询。咨询的病例是:一个严重的车祸的受伤者赵某,转院到你所在的医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物的依赖性,并想到他曾在文献上见过,有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师的帮助。
CH3O
吗啡***哌替啶喷他佐辛
1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体的作用如何?
2、什么是你的治疗目标?
3、如果可能,你推荐给患者采用什么药物? 案例2-2
王某是一个药物化学教师。因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了你所在的医院急诊室。王某多年试图在4个学分的学时中,教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识,导致她持久的心动过速,她的病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼的体质)。作为药剂师的你被咨询,请提出对这教师的开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关的)结构中选择。
S
O
N
O
OH--
SN
CF3Cl
SOO
OOO
N
1 2 3
1、开始治疗时,你选择上述三个药物中的哪一个。用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。在后期治疗中,你如何选择用药? 案例 2-3
李某,28 岁的一个单身母亲,是一个私立小学的交通车司机。她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)和苯***(防过敏),她的血压有点偏高,但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物,请你为病人选择。
2
Cl
CF3
O
NH3
SO4-22
抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3
OH
O
H
Cl
O
O
Cl
NH
抗抑郁药4 地匹福林苯***
1、在该病例中,其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视? 2、上述药物中,每一个抗抑郁药的作用机制是什么? 3、你选择推荐哪一个药物,为什么? 4、说说你不推荐的药物和理由? 案例 2-4
李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学,教授毕业班的语文。他每天清晨就要上课,其余时间要进行辅导和批改作业。由于开始新的工作,使他每晚上不能入睡,每晚上望着天花板,一遍又一遍地想到明天的讲稿。他还叙述,一旦睡着后,就可以睡到天亮。李×的身体并无其它疾病,医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠,并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
NN
Cl
NFO
N
Cl
NOOH
Cl
N
CF3
S
N
Cl
F
N
NF
1
2
3
4
1、明确药师应帮助病人的治疗问题。
2、确定为达到治疗目的,病人的特殊病情和优先解决的问题。 3、对病例中提供的药物选择,进行构效关系的分析。 4、根据病人的病情和药物构效关系的研究,给出用药的建议。 5、向病人提出药师的其它建议。
第三章外周神经系统药物
案例3-1
你作为药物化学家受雇于一家医药企业。该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。这个新药被命名为zitostigmine bromide,应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,具有比neostigmine bromide(1)更快的起效时间,比carbachol chloride(2)更长的持效时间。
N
O
1O
N+
Br-N+
2O
ONH2
Cl-
问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的?何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力?被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能?
问题2、根据上述抑制机制,在设计zitostigmine时必须考虑哪些结构特点?
问题3、画出你设计的zitostigmine bromide的结构。
案例3-2
在期末考试周前的星期五,学生小王因对磺***类抗菌药过敏,发生皮疹。他来到你的药房寻求一种抗过敏药。他还有很多功课必须在这个周末复****br/> 问题:下列抗过敏药(1-4)哪个最适合小王的需要?指出结构特征。
S
O
O
N
N
N2
.
HCl
.
O
OHOH
N
1
Cl
O
N
N
Cl
OHOH
NO4O
.
N
O
3
案例3-3