文档介绍：单硝酸异山梨酯
【药物名称】
英文通用名称:Isosorbide Mononitrate
Isosorbide-5-Monoritrate、Isosorbide-5-Nitrate、Isosorbidi Mononitras、Itorol、Lmdur、Marokat、Monoclair、Monomack、Monosorb、Monotrate、Olicard、Pentacard、Pentacard 20。
【临床应用】
;预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合性心绞痛的发作。
。
(或)利尿药合用治疗慢性心力衰竭。
(国外资料)。
【药理】
,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%,缓释片生物利用度为90%-100%。口服1小时后达血药浓度峰值,普通片剂作用可持续6小时,缓释片(30%为即刻释放,70%为缓慢释放);静脉注射45分钟起效,作用可持续24-48小时。本药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,蛋白结合率小于5%。主要在肝脏脱硝基为无活性的异山梨醇和右旋山梨醇等,肝病患者无药物蓄积现象。半衰期为5-6小时。肾脏是本药主要排泄途径,其次为胆汁排泄,
从粪便中排出的量不足1%。肾功能受损对本药消除无影响,并可由血液透析清除。
【注意事项】
,但罕见。
(1)对有机硝酸酯类药过敏者。(2)青光眼。(3)急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)。(4)严重低血压(收缩压低于12kPa)。(5)急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下)。(6)梗阻性肥厚型心肌病。(7)缩窄性心包炎或心包填塞。(8)严重贫血。(9)颅内压增高。(10)严重脑动脉硬化。
(1)主动脉和(或)左房室瓣狭窄。(2)有循环调节紊乱倾向(直立性低血压)。(3)严重肝、肾功能不全。(4)伴有颅内压升高的疾病(到目前为止可使压力进一步增高的情况仅见于静脉输入高剂量硝酸甘油后)。(5)需要限制钠盐的患者慎用本药氯化钠制剂;糖尿病患者慎用本药葡萄糖制剂。(6)甲状腺功能减退、营养不良及体重过低者。(7)血容量不足(国外资料)。(8)脑出血或头颅外伤(国外资料)。(9)甲状腺功能亢进者(国外资料)。(10)急性心肌梗死伴高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂(国外资料)。(11)胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂(国外资料)。
。
,但由于没有足够的孕妇用药经验,用药时,仍应仔细权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
,哺乳妇女用药应权衡利弊。
(肾上腺素和去甲肾上腺素)与香草杏仁酸(VMA)水平显著升高。
,应避免血压过低和低血压持续时间过长。
【不良反应】
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