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辛伐他汀说明书共篇
YUKIwascompiledonthemorningofDecember16,2020:.
篇一:辛伐他汀片说明书
辛伐他汀片说明书
说明书来源:国家药监局公布第二批化学药品说明书
【药品名称】
通用名:辛伐他汀片
曾用名:
商品名:
英文名:simvastatintablets
汉语拼音:xinfɑtɑdinɡpiɑn
本品主要成份为:辛伐他汀。
结构式:(参见辛伐他汀胶囊)
分子式:c25h38o5
分子量:
【性状】:.
薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【药理毒理】
本品本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速
酶羟甲戊二酰辅酶a还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要
作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯
水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
在小鼠,给3~4倍人用剂量可以致癌,但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增
加。已有的研究未发现本品有致突变作用。
【药代动力学】
本品口服吸收良好,吸收后肝内的浓度高于其他组织,在肝内经广泛首关代谢,水解为
代谢产物,以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达
95%,~,t1/2为3小时。
60%从粪便排出,13%从尿排出。治疗2周可见疗效,4~6周达高峰,长期治疗后停药,作用
持续4~6周。
【适应症】
:.
(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患
者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度
脂蛋白胆固醇、载脂蛋白b和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低
密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他
汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b。
。
(1)减少死亡的危险性。
(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
(5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
【用法用量】
口服,如需要可掰开服用。
(1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度
升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天
40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dl:.
()或总胆固醇水平降至140mg/dl()以下时,应减低辛伐他汀
的服用剂量。
(2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血
症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三
次服用。辛伐他汀应与其他降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些
方法时,也可单独应用辛伐他汀。
(3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考
以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。
(4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用
免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。
(5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂
量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg
时应慎重考虑,并小心使用。
【不良反应】
辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少
于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中,不良反应(分
为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。发
%~%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。:.
下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中,如恶心、腹泻、皮
疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、
呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应
综合征罕有报导,如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板
减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(esr)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发
热、潮红、呼吸困难以及不适。
实验室检查发现:血清氨基转移酶显着和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常
为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(ck)升高的情况也有报告。
【禁忌】
(1)对任何成分过敏者。
(2)活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。
(3)与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
【注意事项】
(1)病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
(2)肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释
的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显着的
血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后,则氨基转移酶可回复:.
至治疗前水平,但无黄疸或其他有关的临床症状或体征,亦无过敏现象。建议在治疗前对于
氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的
表现,特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续,则应予停药。与其他降脂药
相同,应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报
道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现,但一般为一过性且不伴随任何症
状,所以不必停药。
(3)肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(ck,来自骨骼肌)轻微的一
过性升高,但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或/和显着的肌酸激酶
(ck)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病,因此应要求病人若发现有不可解
释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(ck)显着上升或诊断或怀疑肌痛,应
立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二
次急性肾衰竭倾向的病人应停止***羟戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂的治疗。
(4)眼科检查。即使在没有任何药物治疗时,随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增
加,长期临床研究资料显示,辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
(5)纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂
蛋白(ldl)受体的完全缺乏的缘故,辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
(6)高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油(甘油三酯)的效果,而不
适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如ⅰ、ⅳ、及ⅴ型高脂血症)。
(7)对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者,应谨慎使用本品。:.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
(1)尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性
过程,所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇
及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成份,包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲
基羟戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成,而且也可以降
低胆固醇生物合成通路的其他产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女
中,辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕,则应停用辛
伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。
(2)目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌且有潜
在的严重副作用,故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
【儿童用药】
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
【老年患者用药】
在老年患者(大于65岁),应用辛伐他汀的对照临床试验中,其对于降低总胆固醇和低
密度脂蛋白(ldl)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而不良反应和试验室检查异常的出现
频率亦无明显增多。
【药物相互作用】:.
(1)当辛伐他汀与其他在治疗剂量下对细胞色素p4503a4有明显抑制作用的药物(如:
环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、***康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑***)或纤维酸类衍生
物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。
(2)本品与***羟戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生
率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的烟酸(大于等于
1g/d)。此外,血浆中高水平的***羟戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂的活性增高也
会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他***羟戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂由细胞色
素p450的同功酶3a4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲
基羟戊二酰辅酶a
(hmg-coa)还原酶抑制剂的血药水平,并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌
素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、***康唑及其他抗真菌唑类、大环内酯
类抗生素红霉素和克拉霉素,以及抗抑郁药奈法唑***。
(3)香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故
***早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,籍此确定凝血酶原时
间没有显着改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在
固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的
程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影
响。
【药物过量】:.
【规格】
(1)5mg(2)10mg(3)20mg
【贮藏】
密闭,在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称:
地址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网址:
篇二:辛伐他汀说明书:.
【辛伐他汀片药品名称】
辛伐他汀片
【辛伐他汀片成分】
辛伐他汀片主要成分为辛伐他汀。
【辛伐他汀片性状】
辛伐他汀片为白色或类白色片。
【辛伐他汀片药理作用】
辛伐他汀片为***羟戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合
成,为血脂调节剂。
【辛伐他汀片药代动力学】
辛伐他汀口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,
辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口
服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。
【辛伐他汀片毒理研究】:.
文献资料表明,辛伐他汀片有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(tc)的
含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(vldl-c)、低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)水平的作
用。
【辛伐他汀片适应症】
高胆固醇血症:饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时,可应用辛伐他汀降低原发性高
胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固
醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇、及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人,且高胆固醇血症为主要异常时,降低
升高的胆固醇水平。
冠心病。减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性;减少心肌血管再通手术(冠状
动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术);延缓冠状脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵
塞的发生。
【辛伐他汀片用法用量】
病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
高胆固醇血症:一般始服剂量为每天2片(10mg),晚间顿服。对于胆固醇水平在轻至
中度升高的患者,始服剂量为每天1片(5mg)。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量
为每天8片(40mg),晚间顿服。:.
当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dl()或总胆固醇水平降至140mg/dl
()以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。
冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,剂量调整同上。
协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效,对于已同时服用免疫
抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天2片(10mg)。
肾功能不全病人:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂
量。
对于严重肾功能不全的患者(肌酸酐清除率<30ml/分),如使用剂量超过每天2片
(10mg)时应慎重考虑,并小心使用。
【辛伐他汀片不良反应】
辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少
于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。
对已有对照组的临床试验中,不良反应(分为可能,可疑或肯定)与药物有关的发生率
大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气;%~%的不良反应有疲乏无力、
头痛。肌病之报告很罕见。
下列不良反应的报道曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中:骚痒和贫血;横纹
肌溶解和肝炎罕见报道;黄疸;包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报道::.
血管神经性水肿、狼疮样综合症、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸细胞减
少症、关节炎、关节痛、荨麻疹、发烧、发热、潮红、呼吸困难、以及不适。
实验室检查:血清转氨酶显着和持续性升高的情况罕有报道。肝功能异常为轻微或一过
性的。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(ck)升高的情况已有报告。
【辛伐他汀片禁忌症】
对辛伐他汀片任何成分过敏者;活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者;怀孕
或哺乳期妇女禁用。
【辛伐他汀片注意事项】
肝脏反应:在临床试验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显着的血清转氨酶持续升高
(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后,则转氨酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其
它有关的临床症状或体征,亦无过敏现象。建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加
强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现,特别是转氨酶升高超过正常值三
倍以上并保持持续,则应予停药。
辛伐他汀片应慎用在大量饮酒和/或有肝病史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶
升高者应禁用辛伐他汀。
与其它降脂药相同,应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的
情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现。但一般为短暂性且不
伴随任何症状,所以不必停药。:.
肌肉反应:应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(ck-mm)(来自骨骼肌)轻微的一
过性升高,但这些并无任何临床意义。若患者出现肌痛,肌软弱或肌无力,并出现肌酸激酶
(ck)显着上升或诊断或怀疑肌痛,应立即停止辛伐他汀的治疗。
对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病
人应停止羟***戊二酰辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂的治疗。
眼科检查:即使在没有任何药物治疗时,随着年龄的增长晶状体混浊的发病率亦会增
加,长期临床研究资料显示,辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。
纯合子型家族性高胆固醇血症:由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白
(ldl)受体的完全缺乏的缘故,辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。
高甘油三酯血症:辛伐他汀只有中等程度降低甘油三酯的效果,不适合治疗以甘油三酯
升高为主的异常情况(如i、iv、及v型高脂血症)。
【辛伐他汀片孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇用辛伐他汀的资料尚无。孕妇禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程,所以妊娠
期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果的影响甚少。而且,胆固醇及其生物合
成途径的其他产物是胎儿发育的必需成分,包括类固醇和细胞膜的合成。因为羟***戊二酰
辅酶a(hmg-coa)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成,而且也可以降低胆固醇
生物合成通路的其他产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。:.
在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀
孕,则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。
哺乳妇女:目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳
分泌且因辛伐他汀片潜在的严重副作用,服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。
【辛伐他汀片儿童用药】
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
【辛伐他汀片老年患者用药】
在老年患者(大于65岁)应用辛伐他汀对照临床试验中,其对于降低总胆固醇和低密度
脂蛋白(ldl)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而副作用和实验室检查异常的出现频率
亦无明显增多。
【辛伐他汀片药物相互作用】
香豆类衍生物:于两个临床研究中,曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效
果。在***早期应用抗血凝治疗及应用辛伐他汀前应时常检查凝血酶原时间,借此确定凝血
酶原时间是否有显着改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,
再推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的观察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执
行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀从未有报导对出血或对凝血酶原时间
有影响。:.
【辛伐他汀片贮藏/有效期】
密封,阴凉处保存。有效期暂定二年。
篇三:辛伐他汀片说明书(2)
辛伐他汀片
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英文名称:sinwastatintablets
商品名称:舒降之
成份:
辛伐他汀
适应症:
高脂血症:.
对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症、高脂血症或混合性高脂血症
的患者,当饮食控制及其它非药物治疗不理想时,结合饮食控制,本品可用于降低升高的总
胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白b和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白胆固醇,从
而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。
对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,结合饮食控制及非饮食疗法,本品可用于降低升
高的总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白b。冠心病对于冠心病合并高胆固醇血症的
患者,本品适用于降低死亡的危险性降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性降低中风
和短暂性脑缺血的危险性降低心脏血管重建手术(冠状动脉措桥术及经皮腔内冠状动脉成形
术)的危险性延缓冠状动脉粥样硬化的进程,包括减少新病灶及全堵塞的形成。
患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者
对于患有杂合子家族性高胆固醇血症的10-17岁的青春期男孩和女孩(至少初潮1年
后)结合饮食控制,本品可用于降低总胆固醇。低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白b和甘油三
酯。
规格:
40mg
用法用量:
患者接受本品治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。推荐的
起始剂量为每天20mg,晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病,周围血管疾病,中风或:.
其它脑血管疾病史而属于chd事件高危人群的患者,推荐的起始剂量为20-40mg/天。对于只
需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者,起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素,达那
唑、贝特类(非诺贝特除外)或烟酸类药物、***碘***、维拉帕米以及严重肾功能不全的病
人,其推荐剂量如下。
推荐剂量范围为每天5-80mg,晚间一次服用,所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇
水平,推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。
应定期监测胆固醇水平。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dl()或血
浆总胆固醇水平降至140mg/dl()以下时,应考虑减少本品的服用剂量。
纯合子家族性高胆固醇血症
根据一项对照临床研究的结果,对纯合子家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量为
每天40mg,晚间一次服用;或每天80mg,分20mg,20mg和晚间40mg三次服用。
本品可与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时也
可单独使用本品。
服用环孢菌素
本品与环孢菌素同时服用时(见注意事项中的肌肉作用和药物相互作用)治疗的起始剂
量为5mg/天,不应超过10mg/天。
协同治疗:.
本品单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。
若病人在服用本品时,同时应用环孢菌素、达那唑,吉非贝齐,其它贝特类(非诺贝特
除外)或降脂剂量的烟酸(≥1克/天).本品的剂量不应超过每天10mg。若病人与本品一起
同时服用***碘***或维拉帕米,本品的剂量不应超过每天20mg。(见注意事项,肌病/横纹肌
溶解和药物相互作用)。
肾功能不全的患者
由于本品经肾脏排泄不明显,故轻、中度肾功能不全患者不需调整剂量,然而、对于严
重肾功能不全的患者(肌酐清除率<30ml/分钟)应慎用本品,此类患者的起始剂量应为每天
。
杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者(10-17岁)
对杂合子家族性高胆固醇血症10-17岁的儿童患者,本品推荐的起始剂量为每天10mg,晚间
一次服用。推荐的剂量范围为每天10-40mg,推荐的最大剂量为每天40mg。所用剂量应根据
推荐的治疗目标进行个体化调整(见药理毒理;临床试验)。
不良反应:
本品一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在对照临床研究中不足2%的病
人因本品的不良反应而中途停药。:.
在上市前的对照临床研究中,研究者认为与药物有关(分为可能,很可能或肯定)且发
生率≥1%的不良反应有腹痛、便秘和胃肠胀气;-%的不良反应有疲乏无力和
头痛。肌病的报道很罕见。
在hps研究中(见临床试验),共有20536名患者每日服用本品40mg(n=10269)或安慰
剂(n=10267),平均观察时间为5年,两组间的安全性相似。这项大型试验只记录了严重不良
反应和因副作用而退出研究的人数。两维间因不良反应退出的比例是相似的(辛伐他汀组
48%,%)。%。辛伐他汀组和安慰剂组的转氨
酶升高(重复检查中,超过正常值上限3倍以上)%(n=21)和
%(n=9)。在北欧辛伐他汀生存研究(4s)中,4444名患者每天服用本品20-40mg(n=2221)
或安慰剂
(n=2223),,两组间的安全性及耐受性相似。
在无对照临床研究或上市后的应用中报道过下列不良反应:恶心、腹泻、皮疹、消化不
良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、记忆缺陷、
失眠、抑郁、呕吐、贫血、勃起功能障碍和间质性肺病。极少发生横纹肌溶解和肝炎/黄疸,
极罕见有肝衰竭的发生。包括下列一项或多项症状的明显的过敏反应综合症罕有报道:血管
神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、皮肤肌炎,脉管炎、血小板减少症、嗜酸
性细胞增多、esr升高、关节炎,关节痛、荨麻疹、光敏感,发烧、潮红、呼吸困难以及不
适。
实验室检查发现:.
血清转氨酶显着和持续性升高的情况罕有报道。曾报道过碱性磷酸酶和γ-谷氨酸转肽
酶升高的情况。肝功能检查异常为轻微和一过性的。来源于骨骼肌的血清肌酸激酶(ck)升高
的情况已有报道(见注意事项)。
儿童患者(年龄10-17岁)
在一项包括年龄10-17岁的儿童杂合子家族性高胆固醇血症患者的研究中(n=175)、
zccor治疗组的安全性和耐受性总体与安慰剂治疗组类似。(见注意事项,儿童用药,临床
试验)。
禁忌:
哺乳期妇女(见注意事项,怀孕和哺乳期妇女用药)
注意事项:
肌病/横肌溶解
与其它hmg-coa还原酶抑制剂一样,辛伐他汀偶尔能引起肌病,表现为肌肉痛,触痛或
乏力,并伴随肌酸激酶(ck)升高,超过正常上限的10倍。肌病有时形成横纹肌溶解,伴或不
伴继发于肌红蛋白尿的急性肾衰,由此发生的致命性事件极少。血浆中hmg-coa还原酶抑制
剂水平很高时肌病的危险增加。
辛伐他汀与下列药物同时应用可增加肌病/横纹肌溶解的危险::.
cyp3a4抑制剂:伊曲康唑、***康唑、红霉素、克拉霉素、telithromycin(泰利霉
素),hiv蛋白酶抑制剂,或奈法唑***,尤其在与高剂量的辛伐他汀合用时危险性增加(见
药物相互作用,cyp3a4相互作用)
其它药物:
吉非贝齐和其它贝特类(非诺贝特除外),或