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专利名称:作为草坪草、葡萄园和果园地面除草剂的五氟磺草胺的制作方法
专利说明作为草坪草、葡萄园和果园地面除草剂的五氟磺草胺本发明涉及使用除草有效量的五氟磺草胺,2-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]-嘧啶-2-基)-6-(三氟甲基)苯磺酰胺控制草坪、葡萄园和果园中的阔叶杂草的方法。
由于对表现出更高活性、更好选择性、更低的不合意环境影响、对施用地点缺乏植物毒性、更低生产和市场成本和对耐已知除草剂的杂草的更高效力的化合物的需求之类的因素,一直在搜寻具有对目标杂草的优异除草活性和对非目标植物的低毒性的结合的化合物。特别地,需要对草坪草和树木和葡萄树中的阔叶杂草的有效控制。商业除草剂,例如2,4-D、精2甲4氯丙酸、二氯吡啶酸、绿草定和甲胂酸具有严重的不足,例如要求高施药量才能有效,具有不合意的环境状况,具有太高或太差的土壤迁移率和/或对非目标植物和/或草坪草物种具有毒性。
现在已经发现,五氟磺草胺,2-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]-嘧啶-2-基)-6-(三氟甲基)苯磺酰胺是用于控制草坪草、葡萄园和果园中的阔叶杂草的有效除草剂。本发明涉及控制草坪草、葡萄园和果园中的不合意植被的方法,其包括使植被或其地点与除草有效量的五氟磺草胺接触,或对土壤施用有效量的五氟磺草胺,以防止植被的出苗或随后的生长。
对于草坪应用,本发明包括除草剂组合物,其包含除草有效量的a)与可农用辅助剂或载体混合的五氟磺草胺和b)肥料。(mm)。这些组合物优选作为干产品施用。
,858,924中描述了五氟磺草胺,2-(2,2-二氟乙氧基)-N-(5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-c]-嘧啶-2-基)-6-(三氟甲基)苯磺酰胺及其制备。该专利和ThePesticideManual,第13版均描述了五氟磺草胺作为特别有效的稻子除草剂。
五氟磺草胺现在据发现可用于控制草坪草中和葡萄树和果园地面中的阔叶杂草和莎草。五氟磺草胺对于这些应用中的最重要杂草特别有效,即,白三叶草、白三叶(TRFRE);长叶车前、披针叶车前(PLALA);蒲公英,药用蒲公英(TAROF);车前,大叶车前(PLAMA);连钱草,欧活血丹(GLEHE);鸡眼草,普通胡枝子(LESST);铜钱草(dollarweed),石莲花(HYDSS);Verginia阔叶丰花草,维州纽扣草(DIQVI);雏菊属,雏菊(BELPE);和莎草,CypresesculentusL.(CYPES)。
在对这些杂草的除草有效用量下,五氟磺草胺对成熟的移植生长好的(well-established)百慕达草、匍匐翦股颖、紫羊茅、牛尾覃、黑麦草、结缕草、百足草、钝叶草和肯塔基蓝草造成可接受的损害或没有造成损害。
在葡萄树和果园地面应用中,五氟磺草胺已经表明可有效控制Windgrass、丹麦草(APESV);红根苋,反枝苋(AMARE);马齿苋,马齿苋(Portulacaoleracea)(POROL);巨型狐尾草,法式狗尾草(SETFA);稗草,稗草(Echinochloacrus-galli)(ECHCG);芒稷,光头稗(Echinochloacolonum)(ECHCO);londonrocket,水蒜芥(SSYIR);田芥菜,Sinapsisarvense(SINAR);泽漆,泽漆(Euphorbiahelioscopia)(EPHHE);redstemfilaree,Erodiuamcicutarium(EROCI);锦葵,Malvaneglecta(MALNE);小花锦葵,Malvaparviflora(MALPA);苦苣菜,日本苦苣菜(SONOL);和狗舌草,欧洲千里光(SENVU)。
术语除草剂在本文中用于指杀灭、控制或以其它方式反向改变植物生长的活性成分。除草有效量或植被控制量是导致反向改变作用并包括偏离天然生长、杀灭、调节、干化、延缓和类似现象的活性成分量。术语植物和植被包括长出的幼苗和移植的植被。
当在任何生长阶段或在栽植或出苗之前直接施用到植物或植物地点上时,五氟磺草胺表现出除草活性。观察到的效果取决于要控制的植物物种、植物生长阶段、稀释的施用参数、和喷雾液滴尺寸、固体组分粒度、使用时的环境条件、所用特定辅助剂和载体、土壤类型和类
似情况,以及化学品的用量。这些和其它因素可以如本领域已知的那样调节以促进非选择性或选择性除草作用。通常,优选在草坪中对相对不成熟的不合意植被苗后施用五氟磺草胺。在果园地面应用中,五氟磺草胺可以苗前以及苗后施用到相对不成熟的不合意植被上以实现对杂草的最大控制。
在苗后操作中通常使用每公顷5至280克活性成分(gai/Ha)的施药量,其中20至180gai/Ha是优选的;对于苗前施用,通常使用4至140gai/Ha的量,其中9至70gai/Ha是优选的。
五氟磺草胺最好与一种或多种其它除草剂一起施用以获得对更多种不合意植被的控制。当与其它除草剂结合使用时,五氟磺草胺可以与其它除草剂一起配制,与其它除草剂桶混,或与其它除草剂相继施用。可以与五氟磺草胺结合使用的一些除草剂包括2,4-D、2,4-DP、2,4-DB、乙草胺、杂草焚、苯草醚、甲草胺、甲基胺草磷、氯氨吡啶酸、莠灭净、氨基三唑、硫氰酸铵、磺草灵、莠去津、四唑嘧磺隆、氟草胺、乙丁氟灵、呋草黄、地散磷、灭草松、氟草胺、双丙氨膦、甲羧除草醚、双草醚、除草定、溴苯腈、氟丙嘧草酯、抑草磷、仲丁灵、唑草胺、双酰草胺、
carfentrazone、唑草酮、烯草酮、cloransulam、chlorphthalim、chlorproham、氯磺隆、整形醇、氯酞酸甲酯、氯硫酰草胺、环庚草醚、醚磺隆、二氯吡啶酸、异恶草松、可灭隆、氰草津、环丙嘧磺隆、噻草酮、DCPA、麦草畏、敌草腈、禾草灵、氟硫草定、精2,4-滴丙酸、双氯磺草胺、吡氟酰草胺、二氟吡隆、敌草快、敌草隆、DSMA、茵多酸二钠、EPTC、ET-751、乙氧呋草黄、乙氧基磺隆、啶嘧磺隆、双氟磺草胺、啶嘧磺隆、韩乐福、唑嘧磺草胺、甲酰胺磺隆、吡氟禾草灵、精吡氟禾草灵、氟吡磺隆、氟噻草胺、丙炔氟草胺、氟胺草唑、flupyrsulfuron、氯氟吡氧乙酸、草膦、草铵膦、草甘膦、氟吡乙禾灵(haloxyfop-methyl)、氯吡嘧磺隆、环嗪酮、咪唑喹啉酸铵、咪唑乙烟酸、唑吡嘧磺隆、茚草酮、碘磺隆、碘苯腈、异丙隆、碘磺隆、恶草平、异噁唑草酮、金豆、咪唑烟酸、咪唑喹啉酸、甲咪唑烟酸、kerbutilate、KIH-485、环草定、MCPA、精2甲4氯丙酸、MCPP、MSMA、甲基二磺隆、硝草酮、methyldaimuron、异丙甲草胺、嗪草酮、甲磺隆酸、甲磺隆、敌草胺、烟嘧磺隆、氟草敏、旱草丹、嘧草硫醚、氨磺乐灵、稻思达、恶草酮、去稗安、乙氧氟草醚、百草枯、克草敌、二甲戊灵、氟吡酰草胺、氨氯吡啶酸、pinoxaden、氟嘧磺隆、氨氟乐灵、氟磺隆、氨唑草酮、丙苯磺隆、炔苯酰草胺、苄草丹、氨氟乐灵、杀草敏、吡嘧磺隆、稗草丹、嘧草硫醚、霸草灵、
pyrimisulfan、灭藻醌、二氯喹啉酸、精喹禾灵、砜嘧磺隆、烯禾啶、环草隆、西玛津、甲磺草胺、草硫膦、磺酰磺隆、甲嘧磺隆、丁噻隆、特草定、甲氧噻草胺、噻草定、噻吩磺隆、topramezone、三甲苯草酮、绿草定、氟乐灵、三氟啶磺隆钠盐、三氟甲磺隆、三嗪氟草胺和N-(5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-α]嘧啶-2-基)-2-甲氧基-4-(三氟甲基)-3-吡啶磺酰胺。通常优选作为组合制剂或作为桶混制剂同时施用五氟磺草胺和其它补充性除草剂。当以这种方式施用时,已经观察到对物种和混合物特异的增效响应。
五氟磺草胺叶可以与除草剂安全剂一起施用,例如解草嗪、禾草丹、解草喹、解草胺腈、杀草隆、烯丙酰草胺、dicyclonon、解草唑、解草啶、解草胺、氟草肟、解草噁唑、双苯恶唑酸、吡唑解草酯、MG191、MON4660、解草腈、R29148和N-苯基磺酰基苯甲酰胺。
尽管可以直接采用五氟磺草胺作为除草剂,但优选在含有除草有效量的五氟磺草胺以及至少一种可农用辅助剂或载体的混合物中使用。合适的辅助剂或载体不应该与五氟磺草胺或其它组合物成分化学反应。这类混合物可以设计成直接施用到杂草或其地点上,或可以是浓缩物或通常要在施用之前用附加载体和辅助剂稀释的制剂。它们可以是固体,例如粉尘、颗粒、水分散性颗粒或可润湿粉末,或液体,例如可乳化浓缩物、溶液、乳状液或悬浮液。
可用于制备本发明的除草剂混合物的合适的农用辅助剂和载体是本领域技术人员公知的。
可用液体载体包括水、甲苯、二甲苯、石脑油、作物油、丙酮、甲基乙基甲酮、环己酮、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇单甲醚和二乙二醇一甲醚、甲醇、乙醇、异丙醇、戊醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、硫酸铵溶液或硝酸铵溶液等。水通常是选择用于稀释浓缩物的载体。
合适的固体载体包括滑石、叶蜡石粘土、硅土、活性白土、硅藻土(kieselguhr)、白垩、硅藻土(diatomaceousearth)、石灰、碳酸钙、膨润土、漂白土、棉籽皮、小麦粉、黄豆粉、浮石、木粉、核桃壳粉、木质素、粒状肥料等。
在本发明的组合物中掺入一种或多种表面活性剂通常是合意的。这类表面活性剂有利地用在固体和液体组合物中,尤其是被设计成在施用之前用载体稀释的那些。表面活性剂在性质上可以是阴离子型的、阳离子型的或非离子型的,并可以用作乳化剂、润湿剂、悬浮剂或用于其它用途。典型的表面活性剂包括烷基硫酸盐,例如十二烷基硫酸二乙醇铵;烷基芳基磺酸盐,例如十二烷基苯磺酸钙;烷基酚-氧化烯加成物,例如聚氧乙烯(9)壬基酚醚;醇-氧化烯加成物,例如聚氧乙烯(8)十三烷基醚;肥皂,例如硬脂酸钙;烷基-萘磺酸盐,例如二丁基萘磺酸钠;磺基琥珀酸盐的二烷基酯,例如二
(2-乙基己基)磺基琥珀酸钠;山梨糖醇酯,例如油酸山梨糖醇酯;季胺,例如氯化月桂基三甲基铵;脂肪酸的聚乙二醇酯,例如聚硬脂酸乙二醇酯;环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物;和单和二烷基磷酸酯的盐。
常用在农用组合物中的其它辅助剂包括相容性试剂、防沫剂、螯合剂、中和剂和缓冲剂、缓蚀剂、染料、加臭剂、散播剂、渗透助剂、粘着剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、抗菌剂等。该组合物还可以含有其它相容组分,例如其它除草剂、植物生长调节剂、杀真菌剂、杀虫剂等,并可以与用于将营养物输送到草坪草上的液体肥料或固体粒状肥料载体,例如硝酸铵、尿素等一起配制。
氮基肥料常用于草坪草管理以喂养草并刺激生长。令人惊讶地,五氟磺草胺当在颗粒氮肥或一种含氮、磷或钾的肥料上输送时,产生优于商业颗粒标准品的意外杂草控制。这些五氟磺草胺制剂提供更好的一致性和杂草控制范围,且伤害性小于五氟磺草胺的液体施用。一般而言,较小的肥料颗粒载体提供比较大颗粒更有效的杂草控制。(mm)。更优选地,。最优选地,。将粉化五氟磺草胺的水悬浮液喷到在有效流动条件下的肥料颗粒床上,由此制备这种颗粒。五氟磺草胺在有机溶剂中的溶液可用作另一种
喷液。如果需要,用作稀释剂的水或有机溶剂可以通过加热和/或真空干燥去除。如果颗粒由于残余湿度而变粘,可以添加少量吸收剂,例如无定形二氧化硅以使颗粒保持自由流动。
%。%的浓度。在被设计作为浓缩物使用的组合物中,活性成分通常以5至98重量%,优选10至90重量%的浓度存在。这类组合物通常在施用之前用惰性载体,例如水稀释。通常施用到杂草、杂草地点上、%活性成分,%。
本组合物可使用传统地面或空中喷粉机、喷雾器和撒粒机,通过添加到灌溉水中,和通过本领域技术人员已知的其它传统方式,施用到杂草或其地点上。
实施例五氟磺草胺肥料颗粒的制备首先制备五氟磺草胺的50%水悬浮液浓缩物在表面活性剂和其它惰性成分存在下,将五氟磺草胺分散在水中,通过球磨粉化直至达到2至5微米的平均粒度。将磨过的浓缩物用水稀释并喷到在转筒中的肥料颗粒床上以获得最终制剂产品。
%46-0-0尿素颗粒在转筒中,添加平
,490克46-0-0尿素颗粒、。转筒以能够使颗粒良好流动的速度运行。在雾化器中,%五氟磺草胺的磨过的浓缩物()。将五氟磺草胺的稀释悬浮液喷到颗粒上。%五氟磺草胺。
%28-4-12混合肥料颗粒在转筒中,,490克28-4-12混合颗粒、。转筒以能够使颗粒良好流动的速度运行。在雾化器中,%五氟磺草胺的磨过的浓缩物()。将五氟磺草胺的稀释悬浮液喷到颗粒上。%五氟磺草胺。
%28-3-10混合肥料颗粒在转筒中,,961克28-3-10混合肥料颗粒。在转筒运行的同时,%磨过的浓缩物()。喷涂之后,。%五氟磺草胺。
颗粒除草剂的苗后活性在含有目标阔叶杂草自然群落的移植的草坪草场所进行田地研究。在草坪和杂草积极生长的春末开始进行重复试验,其含有最少三个重复并各具有