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优选胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药
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由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用]
:扩张
:抑制
:兴奋
:分泌增加
:兴奋
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卡巴胆碱(carbachol)
卡巴胆碱(氨甲酰胆碱)药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
醋甲胆碱(methacholine)
药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。
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贝胆碱(bethanechol,***贝胆碱)
药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。
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胆碱脂类药物药理特性比较
药物对AchE阿托品M样作用N样作用
敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼
Ach+++++++++++++++
卡巴胆碱-+++++++++++++
醋甲胆碱++++++++++++++
贝胆碱-+++±++++++++-
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(二)、生物碱类(M受体激动药)
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
[药理作用]
作用机制:选择性(直接)激动M受体,产
生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,
对心血管的影响小。
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(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压
房水产生及回流
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