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专利名称:吖啶衍生物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域:
本发明属于药物化合物合成技术领域,具体涉及一种吖啶类衍生物及其制备方法和在制备新型抗肿瘤药物以及能够逆转耐药的抗肿瘤药物的应用。
背景技术:
目前,癌症已经成为威胁人类健康的慢性疾病之一,具有发病率高、病死率高、复发率高及治疗困难等特点。化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,然而肿瘤细胞对化疗药物的多药耐药(MDR)是肿瘤治疗的主要障碍。目前研究较多的是由P-糖蛋白介导的多药耐药机制。相关研究表明,吖啶类衍生物是一种高效的P-糖蛋白抑制剂,从而能够很好的逆转肿瘤细胞的耐药性。一般而言,该类吖啶类化合物通常具有较低的细胞毒性,本身是P-糖蛋白作用的底物,它们与抗肿瘤药物联合应用时能够发挥显著的抗肿瘤增效作用,是一类抗肿瘤药物的增效剂。本发明以吖啶环为母体化合物,根据药物的电子等排原理进行结构修饰,设计、合成一种新型吖啶类衍生物,其对肿瘤细胞以及耐药肿瘤细胞均具有较强的生长抑制作用,可用于开发新型抗肿瘤药物,尤其是能够逆转耐药的抗肿瘤药物。目前尚未见有该类吖啶衍生物的相关报道。
发明内容
本发明目的在于提供一种新型的吖啶衍生物、制备方法及其在制备靶向性抗肿瘤药物方面的应用。为实现上述目的,本发明采用如下技术方案
一种吖啶衍生物,其结构式如下
权利要求
,其结构式如下
,当R1=H'R2=OCH3时,
,当R1=OCH3'R2=OCH3时,
,当R1=OCH3'R3=OCH3时,
。
。
全文摘要
本发明涉及一种吖啶衍生物,其结构式如下,式中R1、R2和R3如说明书所定义。本发明吖啶类衍生物对肿瘤细胞株和耐药肿瘤细胞均具有较强的生长抑制作用,可用于制备新型抗肿瘤药物以及能够逆转耐药的抗肿瘤药物。