文档介绍：托拉塞米注射液临床应用
托拉塞米注射液使用说明书
【药代动力学】
健康志愿者经1小时静脉输注本品20mg后, mg/L。代谢产物M1和M5达峰时间为1~2小时,%%,。
本品在健康成年人,轻至中度肾衰及充血性心力衰竭患者中的分布容积为12~15L,肝硬化患者的分布容积大约加倍。
放射性标记物组织分布研究显示,~1小时各组织放射性即达最高值,以肝和肾脏最高,但低于血浆。72小时后各组织的放射性低于检测量。给药14次和给药1次各组织中的比较放射性无显著差别,怀孕大鼠给药后可进入胎仔,给药后6小时达最高浓度,以后缓慢降低。血浆蛋白结合率>99%。
本品80%在肝脏代谢,主要代谢产物为无活性的羧酸衍生物。20%经肾脏排泄。
特殊人群:
老年人除有肾功能减退,肾清除率下降者外,一般与年轻受试者具有基本相似的药代动力学过程。
失代偿性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、肾清除率均减少,可能分别由于肝充血和肾血流量减少所致,托
拉塞米的总清除率大约相当于健康志愿者的50%,血浆半衰期和
AUC值增加。由于肾清除率减少,只有少量的本品能进入髓袢内的作用位点,所以本品对于充血性心衰患者的排钠作用低于健康志愿者。
肾功能受损时,本品可经肝脏代谢途径来进行代偿,所以肾功能受损患者血浆总清除率和消除半衰期仍可保持在正常范围内。
肝硬化患者的分布容积、血浆半衰期和肾脏清除率升高,但总清除率无变化。
【适应症】适用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者。
【用法用量】
充血性心力衰竭所致的水肿、肝硬化腹水:一般初始剂量为5mg或10mg,每日一次,缓慢静脉注射,也可以用5%葡萄糖溶液或生理盐水稀释后进行静脉推注;如疗效不满意可增加剂量至20mg,每日一次,每日最大剂量为40mg,疗程不超过一周。
肾脏疾病所致的水肿,初始剂量20mg,每日一次,以后根据需要可逐渐增加剂量至最大剂量每日100mg,疗程不超过一周。
【不良反应】
常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉
挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。治疗初期和年龄较大的患者常发生多尿,个别患者由于血液浓缩而引起低血压、精神紊乱、血栓性并发症及心或脑缺血引起心律紊乱、心绞痛、急性心肌梗塞或昏厥等,低血钾可发生在低钾饮食、呕吐、腹泻、过多使用泻药和肝功能异常的患者。个别患者可出现
皮肤过敏,偶见搔痒、皮疹、光敏反应,罕见口干、肢体感觉异常、视觉障碍。
【禁忌】
肾功能衰竭无尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,对本品或磺酰脲类过敏患者,低血压、低血容量、低钾或低钠血症患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用本品。
【注意事项】
(特别是血钾)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。
,特别对老年病人或治疗刚开始时要仔细监察电解质和血容量的不足、血液浓缩的有关症状。
,应住院进行治疗,这些病人如利尿过快,可造成严重的电解质紊乱和肝昏迷。
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